解析 手性药物的合成方法有:(1) 外消旋体的拆分,包括直接结晶法、优先结晶法、形成非对映异构体的结晶法等;(2)不对称合成。前者简单易行,但只能从已有的消旋体中分离提纯,无法设计合成手性药物;后者可以设计合成手性药物,但合成难度大,有效的不对称合成催化剂难于获得。
本文将介绍几种常见的手性合成方法。 1.采用手性诱导剂合成手性分子 手性诱导剂在手性合成中起着至关重要的作用。通过选择具有手性诱导剂的底物或催化剂,可以有效地控制手性产品的生成。手性诱导剂可以是具有手性反应中心的有机分子,也可以是具有手性配体的金属催化剂。例如,氧化还原反应中使用手性醇或手性氨基酸作为...
不对称催化方法（asymmetric catalysis），是通过使用手性催化剂来实现不对称合成反应的方法。其中不对称合成（Asymmetric synthesis），也称手性合成、立体选择性合成、对映选择性合成，是研究向反应物引入一个或多个具手性元素的化学反应的有机合成分支。按照Morrison和Mosher的定义，不对称合成是“一个有机反应，其中底物...
1.化学合成 化学合成方法是最常见的手性合成方法之一。在化学合成中,通过反应条件的选择以及手性试剂的引入,可以将无手性物质转化为手性物质。其中,手性催化剂的应用更加普遍。手性催化剂可以通过控制反应物的选择性和立体构型,促使反应只进行一种手性。常见的手性催化剂包括金属有机络合物和手性有机分子。 2.生物合成 ...
手性α-氨基酸在天然产物合成、配体设计、药物研发、蛋白质及遗传基因工程等领域具有重要的作用。目前,最直接最高效合成手性α-氨基酸的策略是从廉价易得的羧酸的α-位对映选择性引入氨基。尽管化学家已经开发出许多直接不对称C(sp3)-H 键胺化的方法(借助C-H 基团的酸性进行亲电胺化),但是现有方法大多是以醛、酮或...
在探讨手性醇的合成时，我们不可避免地会接触到两个重要概念：TON和TOF。TON，即转化数，是指在特定催化条件下，单位活性位点所发生的反应次数；而TOF，即转化频率，则是指在相同条件下，单位时间内单位活性位点发生反应的频率。接下来，我们将以手性苯乙醇的合成为例，对手性醇的合成进行简要的概述。有 机合成路线...
手性化合物合成方法在有机合成中产生手性化合物的方法有4种: 1.使用手性的底物2.使用手性助剂3.采用手性试剂4.使用不对称催化剂 常常需要使用天然产物,如:氨基酸、生物碱、羟基酸、萜、碳水化合物、蛋白质等。 1.使用手性的底物 这种方法局限于比较有限的天然底物 如图,该化合物的硼氢化反应中,由于羟基的作用...
沙利度胺是一种手性药物,拥有一对对映体,这意味着孕妇吃下的药物其实有两种成分,其中一种,我们称之为右旋体,有非常好的镇静作用,可以帮助孕妇减轻痛苦,然而另一对映体——左旋化合物却对人体健康的损害非常大。由于当时的手性药物制备还不够成熟,没法有效合成单一异构体的药物,所以导致孕妇吃下的药物有非常严重...
本文将介绍几种常见的立体化学中的手性合成方法。 一、外消旋剂法 外消旋剂法是一种通过添加外消旋剂来进行手性合成的方法。该方法的基本原理是将外消旋剂与反应物发生反应,形成二级中心的消旋产物,然后通过对消旋产物进行选择性还原或者氧化等操作,制备出手性化合物。 例如,我们常用的外消旋剂-氨莎(dl-苯丙酮),...