解析 手性药物的合成方法有:(1) 外消旋体的拆分,包括直接结晶法、优先结晶法、形成非对映异构体的结晶法等;(2)不对称合成。前者简单易行,但只能从已有的消旋体中分离提纯,无法设计合成手性药物;后者可以设计合成手性药物,但合成难度大,有效的不对称合成催化剂难于获得。反馈 收藏
本文将介绍几种常见的手性合成方法。 1.采用手性诱导剂合成手性分子 手性诱导剂在手性合成中起着至关重要的作用。通过选择具有手性诱导剂的底物或催化剂,可以有效地控制手性产品的生成。手性诱导剂可以是具有手性反应中心的有机分子,也可以是具有手性配体的金属催化剂。例如,氧化还原反应中使用手性醇或手性氨基酸作为...
1.化学合成 化学合成方法是最常见的手性合成方法之一。在化学合成中,通过反应条件的选择以及手性试剂的引入,可以将无手性物质转化为手性物质。其中,手性催化剂的应用更加普遍。手性催化剂可以通过控制反应物的选择性和立体构型,促使反应只进行一种手性。常见的手性催化剂包括金属有机络合物和手性有机分子。 2.生物合成 ...
图-1. 四组分偶联反应高效合成手性syn-1,3-氨基醇该反应体系不仅具有出色的适用性，更在收率与立体选择性方面显著优于传统的加成/还原/加成分步法。其高效性在哌啶类天然产物(-)-2'-epi-Ethylnorlobelol的四步合成中得到了充分体现（图-2）。图-2. 与传统分步法的对比（A）；在天然产物(-)-2'-epi-Ethy...
此外，通过在碘迁移完成后加入烷基或芳基格氏试剂，可以进一步利用钯催化，实现一锅法合成具有笼手性的双官能团化产物。▣ 机理研究与实验验证 通过一系列精心设计的控制实验和深入的非线性效应等机理研究，作者发现活性催化物种中仅包含一个膦和酰胺单元。此外，金属1,4-迁移过程的对映选择性被证实由手性Trost配体精密...
在传统的合成方法中，人们主要通过硫醚的对映选择性氧化策略来制备手性硫亚胺，其背后原理是基于催化剂对硫原子上两个取代基团的大小差异性识别。由于两个芳基的大小差异很小，因此二芳基硫亚胺的对映选择性很差，以至于人们很难制备出硫手性二芳基硫亚胺。读博期间，贾铁争曾尝试使用钯催化的方法来制备硫手性硫亚胺，...
在探讨手性醇的合成时，我们不可避免地会接触到两个重要概念：TON和TOF。TON，即转化数，是指在特定催化条件下，单位活性位点所发生的反应次数；而TOF，即转化频率，则是指在相同条件下，单位时间内单位活性位点发生反应的频率。接下来，我们将以手性苯乙醇的合成为例，对手性醇的合成进行简要的概述。有 机合成路线...
在这些研究基础上,开发了一种高效的次磺酰胺不对称烷基化的方法,可以高效合成手性硫亚胺,该方法显示出硫相对于氮的独特化学选择性和高对映选择性(图2)。该论文发表在国际权威学术期刊Science Advances。 图1. 不对称S-烷基化反应 正文 ...
本文将介绍几种常见的立体化学中的手性合成方法。 一、外消旋剂法 外消旋剂法是一种通过添加外消旋剂来进行手性合成的方法。该方法的基本原理是将外消旋剂与反应物发生反应,形成二级中心的消旋产物,然后通过对消旋产物进行选择性还原或者氧化等操作,制备出手性化合物。 例如,我们常用的外消旋剂-氨莎(dl-苯丙酮),...