(Circulation,2006,113:90—97) 肝脏X受体活化药物可促进体内胆固醇的反向转运背景:肝脏x受体(LXRs)是配体活化的转录因子,可参与脂质代谢和炎症反应的调控.人工合成的 LXR激动剂可抑制小鼠动脉粥样硬化的发生,但其作用机制尚不清楚.LXR激动剂可上调巨噬细胞中编码 ATP结合盒转运体A1(ABCA1)和G1(ABCG1)的基因表达...
RXRα/β,ABCA1基因表达水平降低,而PPAR-α无明显影响;同时这些指标改变伴随维生素A补充而明显缓解.结论在儿童中血维生素A水平过高或过低,均将可能对其脂质代谢产生不利影响;而且在维生素A缺乏大鼠中,可能通过影响PPARα/RXRs---LXRα/RXRs---ABCA1介导的胆固醇外流途径,使肾脏反向胆固醇转运受阻而致血HDL水平降低...
反向胆固醇转运(RCT)是一种途径,通过所述途径外周细胞胆固醇可以返回肝以再循环到肝外组织或作为胆汁分泌到肠。所述RCT途径代表从大多数肝外组织中清除胆固醇的仅有方式。RCT主要由三个步骤组成(1)胆固醇流出,胆固醇从外周细胞中的最初去除;(2)通过卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LACT)作用的胆固醇酯化,其防止流出的胆固醇再...
专利名称 用于高胆固醇血症治疗的反向胆固醇转运的介质 主分类号 C07K14/775(2006.01)I 分类号 C07K14/775(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I 分案原申请号 优先权 2004.6.9 US 60/578,226;2005.4.1 US 60/667,368 申请(专利权)人 阿文尼尔药品公司 发明(设计)人 J·C·索卡;V·C·瓦萨;I·...