(Circulation,2006,113:90—97) 肝脏X受体活化药物可促进体内胆固醇的反向转运背景:肝脏x受体(LXRs)是配体活化的转录因子,可参与脂质代谢和炎症反应的调控.人工合成的 LXR激动剂可抑制小鼠动脉粥样硬化的发生,但其作用机制尚不清楚.LXR激动剂可上调巨噬细胞中编码 ATP结合盒转运体A1(ABCA1)和G1(ABCG1)的基因表达...
RXRα/β,ABCA1基因表达水平降低,而PPAR-α无明显影响;同时这些指标改变伴随维生素A补充而明显缓解.结论在儿童中血维生素A水平过高或过低,均将可能对其脂质代谢产生不利影响;而且在维生素A缺乏大鼠中,可能通过影响PPARα/RXRs---LXRα/RXRs---ABCA1介导的胆固醇外流途径,使肾脏反向胆固醇转运受阻而致血HDL水平降低...
在另一个优选实施方案中,反向胆固醇转运的介质优选包含酸性团、亲脂基和碱性基,并且包含序列X1-X2-X3、Y1-X2-X3、或Y1-X2-Y3其中X1是酸性氨基酸或其类似物;X2是芳族或亲脂氨基酸或其类似物;X3是碱性氨基酸或其类似物;Y1是不含α羧基的酸性氨基酸类似物;和Y3是不含α羧基的碱性氨基酸类似物。当所述氨基末...
主权项 一种反向胆固醇转运的介质,包含下列结构: 其中A、B、和C可以处于任何顺序,并且其中: A包含氨基酸或其类似物,其包含酸性团或其生物电子等排体(bioisostere); B包含氨基酸或其类似物,其包含亲脂基;和 C包含氨基酸或其类似物,其包含碱性基或其生物电子等排体; 其中已经将α氨基或α羧基中的至少之一从它们...