通过冷冻电镜、扫描电镜、X射线衍射等技术,杨青团队解析了5个不同状态下几丁质合成酶的三维结构,它们分别代表了酶的自由状态、与底物结合状态、几丁质链结合状态、产物结合状态以及酶活性被抑制的状态。 陈威说,这些结构的发现,首次揭示了几丁质合成酶的工作机制:首先,几丁质合成酶将供体底物上的糖基转移到受体几丁质糖链...
杨青介绍,在研究中,团队选取了大豆疫霉菌的几丁质合成酶,以这种名为PsChs1的几丁质合成酶为对象,通过前沿生物学技术包括冷冻电镜、扫描电镜、X射线衍射等,解析了4个不同催化反应状态PsChs1的三维结构,揭示了几丁质合成酶实现几丁质生物合成的三个重要过程。 “这个过程主要有三个阶段,第一个阶段,几丁质合成酶将供体底...
几丁质是昆虫体壳的主要组成成分,昆虫几丁质合成酶是几丁质合成的关键酶。抑制昆虫几丁质合成酶活性的农药可以干扰昆虫的体壳生长和发育,从而起到控制害虫的作用。这种农药类型在控制虫害方面效果显著,同时只对目标害虫产生影响,对于其他昆虫、哺乳动物等非目标生物的影响相对较小。 ...
几丁质是由N-乙酰氨基葡萄糖构成的天然生物高分子,其生物合成对大量生物的生存和繁殖至关重要,这些生物也包括许多严重危害农业生产的害虫、病原真菌和卵菌等。几丁质不存在于植物和哺乳动物中,因此几丁质合成酶是高效、安全、生态友好的农药创制的重要靶标之一。 杨青教授团队长期致力于几丁质生物学研究,在几丁质合成、水解...
例如7-(2-羟基丙基)香豆素、7-羟基香豆素、7-乙酰氨基香豆素等化合物能有效地抑制几丁质合成酶活性,从而起到抗感染、杀虫、杀菌以及促进植物生长等作用。此外,还有一些新型的香豆素类化合物被发现具有潜在的几丁质合成酶抑制活性。例如,在某些香豆素与其他活性基团结合后,可能会产生更强的几丁质合成酶抑制活性。 针对...
几丁质合成酶抑制剂新型喹唑啉二酮类化合物的设计与生物活性研究的中期报告 中期报告: 前言:几丁质合成酶(chitin synthase,CS)是一种催化几丁质合成的酶,其在真菌细胞壁合成中起关键作用。因此,针对CS抑制剂是开发新的抗真菌药物的重要策略之一。本文设计并合成了一系列新型喹唑啉二酮类化合物,目的是筛选出对CS有抑...
拟三糖allosamidin 1(Scheme 1)是有效的18家族几丁质酶抑制剂,其具有杀虫和抗真菌活性。但allosamidin类化合物的合成是相当困难的,它是一具有挑战性的课题。分别用固-液相和全固相两种方法合成allosamidin类化合物。固-液相方法实现allosamidin类化合物的部分固相合成;全固相方法大大简化分离纯化的过程。而且,发现易...
氰烯菌酯的作用机制是? ( )A.作用于复合体III,干扰能量生成B.干扰几丁质合成酶的活性,影响细胞壁合成C.作用于肌球蛋白5,干扰细胞物质运输和破坏细胞骨架D.干扰C
酶抑制剂噻唑烷酮类化合物化学合成农用生物活性几丁质酶(EC 3.2.1.14)可催化几丁质降解生成几丁寡糖,在几丁质代谢通路中发挥着重要作用,在昆虫,真菌和线虫等有害生物的生长发育过程中不可或缺.以几丁质酶为潜在靶标,有望开发出具有全新作用机制的新型农药品种.近年来,由于噻唑烷酮类化合物被报道具有包括几丁质酶抑制...
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