通过冷冻电镜、扫描电镜、X射线衍射等技术,杨青团队解析了5个不同状态下几丁质合成酶的三维结构,它们分别代表了酶的自由状态、与底物结合状态、几丁质链结合状态、产物结合状态以及酶活性被抑制的状态。 陈威说,这些结构的发现,首次揭示了几丁质合成酶的工作机制:首先,几丁质合成酶将供体底物上的糖基转移到受体几丁质糖链...
几丁质是昆虫体壳的主要组成成分,昆虫几丁质合成酶是几丁质合成的关键酶。抑制昆虫几丁质合成酶活性的农药可以干扰昆虫的体壳生长和发育,从而起到控制害虫的作用。这种农药类型在控制虫害方面效果显著,同时只对目标害虫产生影响,对于其他昆虫、哺乳动物等非目标生物的影响相对较小。 ...
杨青介绍,在研究中,团队选取了大豆疫霉菌的几丁质合成酶,以这种名为PsChs1的几丁质合成酶为对象,通过前沿生物学技术包括冷冻电镜、扫描电镜、X射线衍射等,解析了4个不同催化反应状态PsChs1的三维结构,揭示了几丁质合成酶实现几丁质生物合成的三个重要过程。 “这个过程主要有三个阶段,第一个阶段,几丁质合成酶将供体底...
其中几丁质合成酶抑制 作用成为香豆素类化合物应用的重点之一。 从目前的研究来看,许多香豆素类化合物已经被发现具有很好的几丁质合成酶抑制活 性。例如7-(2-羟基丙基)香豆素、7-羟基香豆素、7-乙酰氨基香豆素等化合物能有 效地抑制几丁质合成酶活性,从而起到抗感染、杀虫、杀菌以及促进植物生长等作用。 此外,还有一些...
几丁质合成酶抑制剂新型喹唑啉二酮类化合物的设计与生物活性研究的中期报告中期报告:前言:几丁质合成酶(chitin synthase,CS)是一种催化几丁质合成的酶,其在真菌细胞壁合成中起关键作用。因此,针对CS抑制剂是开发新的抗真菌药物的重要策略之一。本文设计并合成了一系列新型喹唑啉二酮类化合物,目的是筛选出对CS有抑制...
几丁质是真菌细胞壁的重要组成成分,它由几丁质合成酶催化合成。通过抑制几丁质合成酶的活性,阻止几丁质的生物合成,进而抑制真菌生长。而几丁质合成酶不存在于植物和哺乳动物中,故以几丁质合成酶为作用靶点的抗真菌药物研究,有希望开发出对人体低毒无害的抗真菌药物。喹唑啉-2,4-二酮类化合物具有多重生物活性,如抗艾滋...
拟三糖allosamidin 1(Scheme 1)是有效的18家族几丁质酶抑制剂,其具有杀虫和抗真菌活性。但allosamidin类化合物的合成是相当困难的,它是一具有挑战性的课题。分别用固-液相和全固相两种方法合成allosamidin类化合物。固-液相方法实现allosamidin类化合物的部分固相合成;全固相方法大大简化分离纯化的过程。而且,发现易...
烷基化,酰基化等反应,设计合成了一系列新型香豆素氨基磷酸酯类几丁质合成酶抑制剂.并进一步测定了测试酶的米氏常数和化合物7t的抑制常数,其表现出良好的几丁质合成酶抑制活性,IC50值为0.08mM.所有目标产物都进行了体外抗真菌和抗细菌活性筛选,结果表明:目标化合物的抗真菌活性明显优于抗细菌活性.可作为选择性抗真菌...
似物、天然产物和虚拟筛选角度对该酶抑制剂的结构和作用机制进行了总结[6]。本文主要以亚洲玉米螟几丁质酶结构为代表,在简单讨论几丁质酶抑制剂结构、活性和结合方式后,重点对表现出几丁质酶抑制活性的噻唑烷酮类化合物的合成方法及其农用生物活性进行了综述,以期为进一步开发新型噻唑烷酮类几丁质酶抑制剂提供参考。1....
氰烯菌酯的作用机制是? ( )A.作用于复合体III,干扰能量生成B.干扰几丁质合成酶的活性,影响细胞壁合成C.作用于肌球蛋白5,干扰细胞物质运输和破坏细胞骨架D.干扰C