sparsentan是一种双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂(DEARA),临床前数据表明,它通过阻断内皮素A和血管紧张素Ⅱ的1型通路,可减少蛋白尿,保护足细胞并防止肾小球硬化和系膜细胞增殖。此外,临床研究证实,在治疗8周后,与对照组(厄贝沙坦)相比,sparsentan组患者的蛋白尿显著降低,疾病部分缓解率更高(28% vs. 9%)。
内皮素高的治疗方法主要有药物治疗、生活方式调整和手术治疗等,通常需根据具体情况进行选择。 1.药物治疗 对于内皮素水平升高的情况,可以使用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)如盐酸贝那普利等,或者血管紧张素受体拮抗剂(ARB)如洛沙坦、厄贝沙坦等,这些药物可以降低血压,改善内皮功能。此外,钙通道阻滞剂如硝苯地平、氨...
一是免疫抑制剂,上世纪50年代兴起,包括泼尼松、地塞米松等激素,以及环孢素、他克莫司、吗替麦考酚酯、来氟米特、雷公藤多苷等等。 二是肾素-血管紧张素抑制剂(RASi),80年代兴起,包括普利类药物、沙坦类药物 三是钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂(SGLT-2i),近两年刚刚进入肾科,也就是列净类药物。 这三种药物有效果...
ERAs 靶向作用于内皮素 A(ETA)受体,既往的研究显示,在 2 型糖尿病合并 CKD 患者中,选择性 ERA阿曲生坦可减少白蛋白尿、延缓肾功能下降。但 ERA 可能会增加液体潴留和心力衰竭的风险,因此需要设计进一步的试验来优化其剂量,并筛选适宜应用 ERA 的患者。 最近的研究...
双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂sparsentan 3期临床:疗效显著优于厄贝沙坦! 关键词:氯沙坦酸 肾脏(图片来源:thehealthsite.com) 2021年09月07日讯 /生物谷BIOON/ --Travere Therapeutics近日宣布,与美国食品和药物管理局(FDA)举行的A类会议取得成功结果,双方已针对下述内容达成一致意见:Travere Therapeutics公司...
答心脏功能衰竭用药如下:1、利尿剂,利尿剂是治疗心力衰竭的基础用药,可以减轻心脏的负荷。2、血管紧张素转换酶抑制剂,血管紧张素转换酶抑制剂可以扩张血管,改善心脏的血流动力学,减轻心脏的负荷。3、血管紧张素受体拮抗剂,血管紧张素受体拮抗剂可以扩张血管,改善心脏的血流动力学,减轻心脏的负荷。4、β受体阻滞剂,β...
三、双重内皮素受体拮抗剂有望成为难治性高血压的“新武器” 既往研究表明,内皮素途径与高血压的发生机制有关,内皮素是目前体内较强的缩血管物质,其随高血压分期及舒张分级的病变程度加重而逐级显著升高,但临床现有的降压药物并未对这一相关途径进行对抗。同时,长期血压超过140/90 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)可增加...
而应用ET抗体或ET阻断剂则可防治缺血性心脏病。2、背景 从Bosentan（内皮素受体拮抗剂）的结构开始(图...
Sparsentan (RE-021) 是一种血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂。
要】简要介绍新型血管紧张素Ⅱ和内皮素受体双重拮抗剂的研究开发近况,并讨论其作用机制及构效关 系。血管紧张素受体和内皮素受体双重拮抗剂以A Ⅱ和EF-1之间的双向正反馈机制作为其治疗高血压的主要 靶点。此类化合物对A嚷11受体和Er-1受体兼有拮抗作用,因此有可能比单一的血管紧张素受体或内皮素受体拮 ...