摘要 本发明公开了一种双效内皮素‑血管紧张素受体拮抗剂的制备方法,其技术要点是:包括以下步骤:将化合物A溶于3.5L无水THF,冷却至‑75℃,缓慢滴加900ml和2.05eq的DIBAL‑H,保持温度在‑65℃以下,滴加完毕后撤去干冰丙酮浴,使其温度上升到‑25℃,在‑25℃保持2小时,TLC显示反应完全;将反应液倾倒到...
本实施例提供一种双效内皮素-血管紧张素受体拮抗剂的制备方法,包括以下步骤:将化合物a溶于3.5l无水thf,冷却至-75℃,缓慢滴加900ml和2.05eq的dibal-h,保持温度在-74℃,滴加完毕后撤去干冰丙酮浴,使其温度上升到-25℃,在-25℃保持2小时,tlc显示反应完全;将反应液倾倒到5l饱和氯化铵溶液中,控制温度在9℃,分液...