VX-548是一种选择性NaV1.8抑制剂,NaV1.8是一种主要表达于伤害感受神经元上的河豚毒素不敏感型钠通道,在外周神经系统的痛觉信号传导中起着关键作用,是疼痛治疗的高选择性作用靶点。Nav1.8抑制剂通过阻断Nav1.8通道,阻滞痛觉信号由外周神经系统向中枢神经...
NaV1.8靶点作为疼痛治疗领域的一个重要研究方向,近年来吸引了众多制药公司和科研机构的关注。除了Suzetrigine之外,当前已有多款针对NaV1.8通道的药物正处于不同阶段的研发进程中。部分药物已经顺利推进至临床试验阶段,国内药企中,恒瑞的HRS4800、上海济煜的JMKX-000623均已进展至临床2期。 图:处于临床上的针对疼痛适应症...
2024年全球十大重磅小分子药物解析：Resmetirom与VX-548 在医药领域，小分子药物始终占据着新药研发的半壁江山。随着抗体、基因疗法、细胞疗法等新兴药物模式的兴起，小分子药物一度被认为即将过时，事实上，小分子药物仍有其不可替代性，相对生物制剂来说，小分子在生产制造、运输、患者依从性、可用靶点范围、免疫原性...
做为高效安全的镇痛的靶点, Nav1.8具有诱人的前景,同时我们也必须承认开发基于离子通道靶点药物是难度极大的事情。对此类通道生物学全面的了解,是开展这项工作的必要前提。爱思益普建立了基于Nav1.8靶点的体外,DMPK以及体内动物模型等完成一体化检测流程。内部验证的数据与文献报道一致性较好,支持了多条管线的研发。
VX-150的研究虽然没有继续,它的价值在于确定了Nav1.8作为镇痛靶点的科学性和可行性。正如Vertex的首席医学官Reshma Kewalramani女士所评论的那样“We’ve cracked the biology”,VX-961是Vertex开发的另一款靶向Nav1.8的化合物,在临床I期结束后终止了开发。主要原因在于该化合物没有达到Vertex所设立的PK和药物耐受性...
而 VX-548 之所以备受期待，是因为它所针对的 NaV1.8 靶点具有独特优势。这个靶点只在外周神经元表达，这意味着 VX-548 极有可能在实现出色镇痛效果的同时，成功规避成瘾性等棘手问题。不过，Vertex 在研发 VX-548 的道路上可谓是充满了艰辛与挑战。此前，同靶点的 VX-150 在临床研究中，因用药量过高导致严重...
除了上述药物,国内也有其他新型靶点药物在研,如NGF靶点等。 福泰制药VX-548的成功,或许将唤醒资金对于镇痛药物的关注,同时也将这一条低调而有潜力的药物赛道拉到台前。 而在国内,哪家创新药企能够接棒或分食地佐辛的市场份额,就可能将自身的价值数倍放大。
VX-150的研究虽然没有继续,它的价值在于确定了Nav1.8作为镇痛靶点的科学性和可行性。正如Vertex的首席医学官Reshma Kewalramani女士所评论的那样“We’ve cracked the biology”,VX-961是Vertex开发的另一款靶向Nav1.8的化合物,在临床I期结束后终止了开发。主要原因在于该化合物没有达到Vertex所设立的PK和药物耐受性...
关键词: 非成瘾性。 Journavx(通用名:Suzetrigine,研发代号VX-548)是由美国 福泰制药 ( Vertex Pharmaceuticals)开发的 首款非阿片类口服镇痛药 ,于2025年1月30日获FDA批准上市,用于治疗成人中至重度急性疼痛。其研发历程与创新性如下:研发历程1. 靶点选择与早期
爱思益普致力于建立全面的靶点筛选和体外生物学研究平台,建立一系列基于生物学和药理学的研究技术集群, 为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的新药研发服务,包括从活性化合物发现,靶标验证,先导化合物优化到临床前候选药物的选择。 Recruiting Talents 爱思益普寻求有志于人类健康事业的有识之士加入,与爱思益普一起成长,以...