伊马替尼(Imatinib):第一代TKI,最早用于CML的治疗。 达沙替尼(Dasatinib):第二代TKI,用于对伊马替尼耐药或不耐受的患者。 尼洛替尼(Nilotinib):第二代TKI,也用于对伊马替尼耐药或不耐受的患者。 波舒替尼(Bosutinib):第二代TKI,适用于对其他TKI耐药的患者。 奥马替尼(Omacetaxine):第三代TKI,用于对多种TKI...
针对KIT/PDGFR及其他多靶点的TKI类药物已在临床上广泛使用,如伊马替尼(全球首个小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制ABL、KIT及PDGFRA等激酶活性)、舒尼替尼等。 其他TKIs 近十年TKI类药物获得突飞猛进地发展,其他类型的TKIs还有HER2-TKIs、MET-TKIs、FGFR-TKIs及RET-TKIs等,...
BCR/ABL激酶(兰色)有两个结合位点,一个结合ATP(黄色),一个结合底物(粉色),在两个位点结合后,磷酸基团(绿色)从ATP转移到底物上,使底物酪氨酸残基磷酸化。酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitor,TKI)可以选择性地阻断ATP与BCR/ABL激酶结合位点,有效地抑制BCR/ABL...
1、酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂九江市第一人民医院总院血液科九江市第一人民医院总院血液科肿瘤药物发展肿瘤药物发展肿瘤是影响人类健康的重大疾病之一肿瘤是影响人类健康的重大疾病之一, 近年来肿瘤的发病率呈上升趋近年来肿瘤的发病率呈上升趋势势 。抗肿瘤治疗自。抗肿瘤治疗自20世纪世纪40年代发展至今为已有...
TKI被广泛应用于癌症治疗中,因其能够阻断癌症细胞中异常活跃的酪氨酸激酶活性,抑制肿瘤生长和扩散。 工作原理 TKI通过与酪氨酸激酶结合,阻断其活性,从而抑制细胞内重要信号通路的异常激活。酪氨酸激酶的异常活跃在多种癌症中普遍存在,促进了肿瘤生长和转移。TKI属于靶向治疗药物,通过选择性阻断癌症细胞特异的靶点酪氨酸...
酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)是小分子抗肿瘤药物,可穿过细胞膜在肿瘤细胞内部阻断癌细胞生长分裂的信号通路。一些TKI也有抗血管生成的效应。TKI广泛用于包括胃肠道间质瘤 (GIST) 以及多种恶性肿瘤的治疗。尽管通常耐受性良好,但 TKI 与许多不良事件有关,包括高血压,蛋白尿和肾病综合征。TKI 相关肾脏病变常见血栓性微血管...
目前研究证实,第一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)伊马替尼可导致费城染色体阳性(Ph+)慢性髓性白血病患儿身高增长迟缓。 国际上缺乏关于伊马替尼或第二代TKI达沙替尼对Ph+ ALL患儿身高增长影响的大样本研究。 为了明确第一代和第二代TKI对Ph+ ALL患儿身高增长的影响,研究团队开展了一项病例对照研究。通过评估2015年至2019...
TKI为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,可作为ATP与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂,也可作为酪氨酸的类似物,阻断酪氨酸激酶的活性,抑制细胞增殖。 第9号染色体上的Abl原癌基因与第22号染色体上的Bcr基因相互易位形成融合基因,引起酪氨酸激酶持续性激活。
自2000 年代初发明以来,酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 作为最有效的通路导向抗癌药物而受到关注。 TKI 在治疗多种血液恶性肿瘤和实体瘤方面显示出显著的效用,包括慢性粒细胞白血病、非小细胞肺癌、胃肠道间质瘤和 HER…