针对KIT/PDGFR及其他多靶点的TKI类药物已在临床上广泛使用,如伊马替尼(全球首个小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制ABL、KIT及PDGFRA等激酶活性)、舒尼替尼等。 其他TKIs 近十年TKI类药物获得突飞猛进地发展,其他类型的TKIs还有HER2-TKIs、MET-TKIs、FGFR-TKIs及RET-TKIs等,...
1、酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂九江市第一人民医院总院血液科九江市第一人民医院总院血液科肿瘤药物发展肿瘤药物发展肿瘤是影响人类健康的重大疾病之一肿瘤是影响人类健康的重大疾病之一, 近年来肿瘤的发病率呈上升趋近年来肿瘤的发病率呈上升趋势势 。抗肿瘤治疗自。抗肿瘤治疗自20世纪世纪40年代发展至今为已有...
伊马替尼(Imatinib):第一代TKI,最早用于CML的治疗。 达沙替尼(Dasatinib):第二代TKI,用于对伊马替尼耐药或不耐受的患者。 尼洛替尼(Nilotinib):第二代TKI,也用于对伊马替尼耐药或不耐受的患者。 波舒替尼(Bosutinib):第二代TKI,适用于对其他TKI耐药的患者。 奥马替尼(Omacetaxine):第三代TKI,用于对多种TKI...
BCR/ABL激酶(兰色)有两个结合位点,一个结合ATP(黄色),一个结合底物(粉色),在两个位点结合后,磷酸基团(绿色)从ATP转移到底物上,使底物酪氨酸残基磷酸化。酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitor,TKI)可以选择性地阻断ATP与BCR/ABL激酶结合位点,有效地抑制BCR/ABL...
酪氨酸激酶是一类在细胞内发挥关键调节作用的酶,其中包括多个重要信号通路的调控酶。TKI被广泛应用于癌症治疗中,因其能够阻断癌症细胞中异常活跃的酪氨酸激酶活性,抑制肿瘤生长和扩散。 工作原理 TKI通过与酪氨酸激酶结合,阻断其活性,从而抑制细胞内重要信号通路的异常激活。酪氨酸激酶的异常活跃在多种癌症中普遍存在,...
酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷(ATP)与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂,也可作为酪氨酸的类似物,阻断酪氨酸激酶的活性,,抑制细胞增殖,已经开发为数种抗肿瘤药物。 目前临床上最常用的针对BCR-ABL酪氨酸激酶小分子抑制剂(TKI)包括第一代药物伊马替尼,第二代药物达沙替尼(施达赛 )和尼罗替尼。酪氨酸激酶抑制剂...
酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)是小分子抗肿瘤药物,可穿过细胞膜在肿瘤细胞内部阻断癌细胞生长分裂的信号通路。一些TKI也有抗血管生成的效应。TKI广泛用于包括胃肠道间质瘤 (GIST) 以及多种恶性肿瘤的治疗。尽管通常耐受性良好,但 TKI 与许多不良事件有关,包括高血压,蛋白尿和肾病综合征。TKI 相关肾脏病变常见血栓性微血管...
血液学不良反应主要指应用TKI后出现的血常规异常,主要是白细胞(WBC)、红细胞(RBC)和血小板(PLT)的下降,其中白细胞主要指中性粒细胞(NEU)。无论一代(伊马替尼)还是二代(尼洛替尼、达沙替尼)TKI均有一定比例的血液学不良反应发生率,...
酪氨酸激酶抑制剂(TKI)服用方法和注意事项 1、伊马替尼请在吃饭过程中或饭后服用,以减少胃肠道刺激,用水送服,整片/粒咽下。 2、尼洛替尼请在空腹服用,不要与食物一同服用,用水送服,整粒咽下。服药前至少2小时,服药后至少1小时,不得摄取食物。 3、达沙替尼与用餐无先后关系,患者可调整到适当的时间服用,用...