Resmetirom是一款肝脏甲状腺素受体β（THR-β）选择性激动剂，最初由罗氏开发，2008年Madrigal获得该药的全球开发权。2024年3月15日，FDA公布Resmetirom获得加速批准上市，用于治疗伴有肺纤维化的非酒精性脂肪肝炎患者，成为首个在规范市场获批上市的NASH（非酒精性肝炎）治疗药物。甲状腺激素通过激活肝细胞中的β受体，...
拟定的处方药用户付费法案(PDUFA)目标审评日期为2024 年 3 月 14 日,这是 FDA 打算完成审查并对 NDA 采取行动的目标日期,目前不打算召开咨询委员会会议来讨论该申请。 关于Resmetirom Resmetirom(MGL-3196)是一款潜在“first-in-class”甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂,能够避免激活介导肝脏外(包括心脏...
作者介绍了高效、选择性化合物14（ALG-055009），作为一种潜在的THR-β激动剂。该化合物具有很高的代谢稳定性和良好的通透性，在体内表现出较长的半衰期药代动力学特征，药物间相互作用（DDI）风险较小，同时克服了临床候选药物中出现的一些缺陷。药渡CyberSAR系统提供了对甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂的深入解析。
而拜耳公司一系列基于吲哚结构的THR激动剂,如化合物7,证明了T3的酚环可以被杂环取代。在Madrigal公司研究的几种缺电子杂环修饰中,由化合物8为代表的哒嗪酮类似物被证明是最有希望的,这种新型杂环为化合物提供了改进的THR-β选择性,构成了resmetirom...
目前，Resmetirom作为唯一获批的THR-β激动剂，其市场潜力巨大，而其他同类产品大多仍处于临床II/I期研发阶段，国内药企在这一赛道的布局尤为积极。为深入剖析THR-β激动剂的市场前景与研发动态，智慧芽生物医药于2024年4月18日发布了《THR-β激动剂药物进展及专利调研报告》。该报告共计 38 页，通过智慧芽新药情报...
2024年3 月 14 日,THR-B激动剂 Resmetirom (别名: 瑞美替罗,MGL-3196,Resmetirom(USAN/INN),REZDIFFRA,VIA-3196)获美国FDA批准上市,适应症为NASH,打破了该领域近 40 年的药物空白。 NASH适应症的新药研发,是近年来行业重点关注的方向之一。奥贝胆酸曾是该领域最受关注的重点品种,但随着其屡屡受挫,NASH适应...
ASC41 II期临床试验是由中国生物技术公司发起的目前进展最快的疗程为52周入组肝穿活检证实NASH患者的II期临床试验。ASC41是一种肝脏靶向性前体药物，其活性代谢产物可选择性激活甲状腺激素受体β (THRβ)。THRβ在肝脏中高度表达，且THRβ激动剂被证实在人体中具有降低低密度脂蛋白(LDL)、甘油三酯(TG)和肝脏脂肪...
ASC41是一种肝脏靶向性前体药物,其活性代谢产物可选择性激活甲状腺激素受体(THR)。THR在肝脏中高度表达,且THR激动剂被证实在人体中具有降低低密度脂蛋白(LDL)、甘油三酯(TG)和肝脏脂肪变性的活性。通过促进脂肪酸的分解和刺激线粒体的生物发生,THR有助于减少脂肪毒性并改善肝功能,进而减少肝脏脂肪。
Resmetirom (MGL-3196、VIA-3196、瑞色替罗)是一种潜在首创的(first-in-class)、靶向肝脏的选择性甲状腺激素受体(THR)-β激动剂,EC50值为0.21 μM。Resmetirom能避免激活介导肝脏外(包括心脏和骨骼)甲状腺激素活性的THR-α受体,可用于NASH的研究。
ECC4703是基于诚益生物的内部药物发现平台研发的具有β-选择性、肝靶向性的THR完全激动剂。在临床前研究中,ECC4703已证明相较部分激动剂MGL-3196的优效性,并且在NASH和血脂异常的动物模型中显示出优异的疗效。诚益生物首席执行官周敬业博士表示:"我们将高效推进ECC4703的临床研究,为治疗NASH和血脂异常患者提供下一代...