同时,THR-β可以通过促进脂肪酸的分解和刺激线粒体的生物发生来减少脂肪毒性并改善肝功能,进而减少肝脏脂肪。而NASH患者肝脏的THR-β功能弱于健康人,也加重了线粒体功能异常和脂肪毒性。THR-β激动剂具备单药调控多种肝脏通路来治疗MASH的潜力,包括:调控脂肪合成、调控脂肪酸氧化作用、调控胆固醇代谢,以及调控线粒体...
Resmetirom是一款肝脏甲状腺素受体β（THR-β）选择性激动剂，最初由罗氏开发，2008年Madrigal获得该药的全球开发权。2024年3月15日，FDA公布Resmetirom获得加速批准上市，用于治疗伴有肺纤维化的非酒精性脂肪肝炎患者，成为首个在规范市场获批上市的NASH（非酒精性肝炎）治疗药物。甲状腺激素通过激活肝细胞中的β受体，...
作者介绍了高效、选择性化合物14（ALG-055009），作为一种潜在的THR-β激动剂。该化合物具有很高的代谢稳定性和良好的通透性，在体内表现出较长的半衰期药代动力学特征，药物间相互作用（DDI）风险较小，同时克服了临床候选药物中出现的一些缺陷。药渡CyberSAR系统提供了对甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂的深入解析。
拟定的处方药用户付费法案(PDUFA)目标审评日期为2024 年 3 月 14 日,这是 FDA 打算完成审查并对 NDA 采取行动的目标日期,目前不打算召开咨询委员会会议来讨论该申请。 关于Resmetirom Resmetirom(MGL-3196)是一款潜在“first-in-class”甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂,能够避免激活介导肝脏外(包括心脏...
其中,清华大学附属北京清华长庚医院魏来教授报告的一项关于甲状腺激素受体-β(THR-β)激动剂HSK31679治疗中国代谢相关脂肪性肝病(MAFLD)患者的疗效和安全性研究被大会收录为突破性进展研究(大会摘要号:LBP-045)。本刊特邀请魏来教授在大会现场为我们精彩解读该项研究所取得的重要成果及其临床意义。
8月8日,TERNS(拓臻生物)宣布TERN-501治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的IIa期DUET研究取得了积极结果。结果显示,TERN-501可以显著降低患者的肝脏脂肪含量。 TERN-501是一种甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,与其他正在开发的同类产品相比,其具有高代谢稳定性、高肝靶向性和更高的THR-β选择性。
目前，Resmetirom作为唯一获批的THR-β激动剂，其市场潜力巨大，而其他同类产品大多仍处于临床II/I期研发阶段，国内药企在这一赛道的布局尤为积极。为深入剖析THR-β激动剂的市场前景与研发动态，智慧芽生物医药于2024年4月18日发布了《THR-β激动剂药物进展及专利调研报告》。该报告共计 38 页，通过智慧芽新药情报...
近几个月来,公众对开发甲状腺激素受体 (THR-)激动剂治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的兴趣激增。2022年12月,Madrigal公布了令人印象深刻的THR-激动剂resmetirom的III期结果,为其成为首个获批用于NASH的药物铺平了道路。不久之后,Viking公司在5月公布了VK2809的强劲IIb期结果,进一步巩固了这一作用机制的势头。结果表明...
THR-β激动剂有望 首次登顶NASH“珠峰” 近日,位于美国宾夕法尼亚州的Madrigal Pharmaceuticals宣布,瑞美替罗(resmetirom)达到了3期临床MAESTRO-NASH活检试验的主要终点和关键次要终点。 受此消息影响,Madrigal股价暴涨268%,市值超过40亿美元,足以证明市场对NASH药物的渴望。
THR-β激动剂作研发难点 THR-β(甲状腺激素受体β亚型)在人体肝脏中高表达,能够调节脂代谢,降低LDL-C、甘油三酯和致动脉粥样硬化性脂蛋白。同时,THR-β可以通过促进脂肪酸的分解和刺激线粒体的生物发生来减少脂肪毒性并改善肝功能,进而减少肝脏脂肪。而NASH患者肝脏的...