SMAD蛋白是家族目前发现有9中种,称SMAD1-9,均被发现参与了TGF-BETA的信号转导.是其受体下游信号转导分子,包括受体型,共同介质型、抑制型3类。 TGF-BETA家族的信号转导的主要步骤为: 1、TGF-BETA因子(配体)与相应膜上具有丝氨酸/苏氨酸激酶 活性的受体(即Tbeta受体I和II)作用,配体先磷酸化激活受体II,再由...
研究表明,TGF-beta/Smad具有抑癌和促癌的双重作用。它可以抑制细胞的生长和增殖,可诱导癌前细胞凋亡,抑制癌细胞增殖,所以TGF-beta/Smad被认为是开发癌症治疗药物的重要靶点之一。 百灵威提供TGF-beta/Smad抑制剂等活性小分子: 靶点清晰明确,便于选择; 严格的质检,确保产品高纯度、高品...
ly364947在治疗小鼠动物模型中急性髓系白血病(AML)的应用.具体地,本发明提供了TGFbeta受体I型小分子抑制剂ly364947的新用途.该抑制剂可以抑制AML小鼠骨髓中粒巨噬细胞祖细胞的体外增殖,有效延长AML骨髓移植嵌合小鼠的生存期,抑制白血病粒细胞在脾脏内的增殖和在肺脏的迁移.本发明为TGFbeta受体抑制剂在临床上治疗AML提供...
SRI-011381 (C381)是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。C381 以物理方式靶向溶酶体,促进溶酶体酸化,增加溶酶体货物的分解,并提高溶酶体对损伤的恢复能力。 SRI-011381 (C381) Chemical Structure CAS: 1629138-41-5 规格价格库存购买数量 ...
摘要 本发明涉及一种TGF‑beta受体分子抑制剂ly364947在癌基因KrasG12D突变的胰腺癌治疗中的应用。具体地,本发明提供了TGF‑beta受体‑I小分子抑制剂ly364947的新用途。该抑制剂可以抑制KrasG12D突变驱动的人胰腺癌细胞在体外和异种移植小鼠中表现的上皮‑间充质转化,及其胰腺癌的致瘤性和侵袭能力。本...
SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,withIC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 SD-208 Chemical Structure CAS: 627536-09-8 规格价格库存购买数量 10mM (1mL in DMSO)1613.43现货 5mg809.58现货 25mg2438.23现货 100mg5537.73现货 1g16134.3现货 ...
摘要 本发明涉及一种TGF‑beta受体分子抑制剂ly364947在治疗小鼠动物模型中急性髓系白血病(AML)的应用。具体地,本发明提供了TGF‑beta受体‑I型小分子抑制剂ly364947的新用途。该抑制剂可以抑制AML小鼠骨髓中粒‑巨噬细胞祖细胞的体外增殖,有效延长AML骨髓移植嵌合小鼠的生存期,抑制白血病粒细胞在脾脏内的增殖...
使用与免疫检查点抑制剂组合递送的siRNA沉默TGF-BETA 1和COX2以治疗癌症.pdf,本发明提供某些药物分子和组合物以及使用其治疗癌症的方法。所述分子是小干扰RNA(siRNA)分子,其在人和其他哺乳动物中抑制TGF‑beta1和Cox2,其单独使用或与免疫检查点抑制剂组合使用以治疗癌症
GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。 GW788388 Chemical Structure CAS: 452342-67-5 规格价格库存购买数量 5mg 735.94 现货 10mg 1232.43 现货 25mg 2186.27 现货 50mg 3832.44 现货 更大包装 有超大...
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