SMAD蛋白是家族目前发现有9中种,称SMAD1-9,均被发现参与了TGF-BETA的信号转导.是其受体下游信号转导分子,包括受体型,共同介质型、抑制型3类。 TGF-BETA家族的信号转导的主要步骤为: 1、TGF-BETA因子(配体)与相应膜上具有丝氨酸/苏氨酸激酶 活性的受体(即Tbeta受体I和II)作用,配体先磷酸化激活受体II,再由...
研究表明,TGF-beta/Smad具有抑癌和促癌的双重作用。它可以抑制细胞的生长和增殖,可诱导癌前细胞凋亡,抑制癌细胞增殖,所以TGF-beta/Smad被认为是开发癌症治疗药物的重要靶点之一。 百灵威提供TGF-beta/Smad抑制剂等活性小分子: 靶点清晰明确,便于选择; 严格的质检,确保产品高纯度、高品...
选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。SD-208 选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。Vactosertib 有效的，具有口服活性且具有 ATP ...
抑制型Smad蛋白（I-Smad，包括Smad6和Smad7）是TGF-β信号通路的关键负调控因子，它们既能在细胞质中...
AVID200是一种高效、亚型选择性TGF-β抑制剂。它能够以皮摩尔级(pm)水平中和TGF-β1和TGF-β3的功能。由于TGF-β2是造血和正常心脏功能的正调节因子,因此维持TGF-β2的正常功能至关重要。AVID200选择性靶向作用于TGF-β1和TGF-β3的能力使其成为纤维化疾病和免疫肿瘤学中一种有效且耐受良好的治疗药物。选择性...
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 生物活性 产品描述SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,withIC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 生物活性 产品描述SRI-011381 (C381)是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。C381 以物理方式靶向溶酶体,促进溶酶体酸化,增加溶酶体货物...
TGF-β的功能有哪些呢? 1. 抑制细胞增殖、炎症及免疫反应。 一方面TGF-β1可以调控细胞周期,使细胞停止在G1 期,或延长G1 期,进而抑制细胞增殖,诱导细胞分化或凋亡。 另一方面,TGF-β是有效的免疫抑制剂,可抑制机体的免疫功能,帮助肿瘤细胞逃避宿主免疫监视,并能抑制炎症。抑制免疫功能的TGF-β主要是TGF-β1,...
总而言之,当前的证据支持TGF-β抑制在晚期肿瘤中相对效果更好,可对抗TGF-β应答细胞诱导的TME内促肿瘤效应。双特异性抗体或三特异性抗体的开发可能会增强上述效果。BETA-PRIME试验19中,研究者正在积极探索创新性使用携带“TGF-β陷阱”的溶瘤病毒中和TGF-β的免疫抑制和促纤维化作用。美国宾夕法尼亚大学正在开展的...