TAS2R14中至少存在三个可被不同配体调节的位点,其中AA,FFA,28.1意外地结合在受体胞内跨膜区的口袋2中,AA也可以结合在口袋3中,而胆固醇分子却反客为主地结合在GPCR经典的正构配体结合口袋内。 Activation features of TAS2R14 在这部分里比较了不同状态下的TAS2R14。除过经典的TM6的移动外,拨动开关Y240在...
例如:1)TAS2R14至少存在三个配体结合位点;2)主要负责受体激活的苦味分子结合在跨膜区的两个结合口袋内,并不在经典的正构口袋内;3)胆固醇分子却意外地结合在GPCRs正构配体结合口袋内;4)受体的第六个跨膜螺旋TM6随着配体浓度的增加,...
但28.1还有很多另外的相互作用,因此与TAS2R14的结合更强。 Characterization of ligand-binding pockets in TAS2R14 TAS2R14中至少存在三个可被不同配体调节的位点,其中AA,FFA,28.1意外地结合在受体胞内跨膜区的口袋2中,AA也可以结合在口袋3中,而胆固醇分子却反客为主地结合在GPCR经典的正构配体结合口袋内。
在临床研究中,TAS2R14受体的功能也受到了广泛关注。例如,某些药物因其苦味而影响患者服药的依从性,了解TAS2R14的激活机制有助于开发减少药物苦味的策略。另一方面,一些疾病如癌症、糖尿病等可能会影响味觉感知,研究TAS2R14可以帮助更好地理解这些病理变化。 TAS2R14受体的多重激活机制揭示了苦味感知的复杂性和多样...
1.上海科技大学刘志杰、华甜等合作者在Nature上发表了一篇关于苦味受体TAS2R14的研究论文。 2.该研究报道了TAS2R14与马兜铃酸、氟非那米酸和化合物28.1的复合物冷冻电镜结构。 3.与其他TAS2Rs不同,TAS2R14有一个胆固醇分子占据了A类GPCR的典型正交位点。
除了自身的独特性质,TAS2R14还具有和团队之前报道的苦味受体TAS2R46中一些类似的结构特征,例如在正构口袋中的保守残基W3.32,苦味受体激活相关的保守结构域,以及G蛋白与受体的预结合模式等。 以上研究揭示了诸多苦味受体结构与功能的独特...
味觉受体(TASR)属于一组特殊的GPCR,可以解码甜味、鲜味和苦味。TAS1R编码甜味和鲜味;TAS2R编码苦味。TAS2R14在味觉组织和口腔外组织中都有很多表达,例如心脏和呼吸道平滑肌。 TAS2R可以与Ggust和Gi偶联。马兜铃酸(AA)和氟芬那酸(FFA)是具有相同效力的激活配体。此外,胆固醇在气道细胞中也可作为配体。
孙金鹏团队及上海交通大学医学院第九人民医院杨驰团队在《自然》(Nature)上以“文章加速预览(Accelerated Article Preview,AAP)”形式在线发表了题为“Bitter taste TAS2R14 activation by intracellular tastants and cholesterol”的最新研究成...