Lyn/Syk信号通路目的探讨茯苓酸对支气管哮喘大鼠气道炎症及酪氨酸蛋白激酶(Lyn)/脾酪氨酸激酶(Syk)信号通路的影响及其机制.方法建立支气管哮喘大鼠模型,将大鼠分为对照组,哮喘组,Lyn抑制剂PP2组,茯苓酸5 mg/kg组及茯苓酸10 mg/kg组,观察大鼠肺组织病理学变化,并进行炎症评分.ELISA法检测支气管肺泡灌洗液(BALF)...
简介：R406是一种有效的Syk抑制剂，对Syk具有强抑制作用。IC50值：其IC50为41 nM，表明其对Syk的抑制活性较高。选择性：R406不抑制Lyn，对Flt3的抑制作用相对较弱。研发阶段：目前处于Phase 1研发阶段。R788 Disodium：简介：R788是活性代谢产物R406的前体药物，同样是一种Syk抑制剂。IC50值：其IC50...
However, there is general agreement that lyn kinase is necessary for initiating the reaction [1–4]. Currently, lyn kinase would not be a therapeutic target because this enzyme also participates in the termination of the activation cascade. Show abstract Dietary compound kaempferol inhibits airway ...
R406是一种有效的Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,作用于Flt3效果弱5倍。Phase 1。 R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 GS-9973 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂,其...
R406是一种有效的Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,作用于Flt3效果弱5倍。Phase 1。 R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 GS-9973 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂,其...
在肥大细胞中,IgE结合至FcεRI引起IgE-受体发生交联及Lyn(一种来自Src家族的酪氨酸激酶)募集及活化。活性Lyn使存在于上文所列的许多受体中的所谓ITAM基元(motif)发生磷酸化,且从而产生针对Syk的SH2域的结合位点。作为结合至ITAM基元的结果,Syk被活化,接着使不同底物发生磷酸化,此为释放过敏性及炎性介体(例如...
Piceatannol，是一种天然二苯乙烯，是选择性Syk抑制剂，比作用于Lyn选择性高10倍左右。Fostamatinib ：Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。更多资料：www.selleck.cn/pathways_Syk.html ...
一、脾酪氨酸激酶（Spleen tyrosine kinase，Syk），是一种很有潜力的抗肿瘤靶点，目前也成为生命科学界的研究热点。二、信号通路图 三、相关抑制剂 R406是一种有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，作用于Flt3效果弱5倍。Phase 1。R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢...
产品描述R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 1。 信号通路Angiogenesis 靶点Syk--- IC5041nM--- 体外研究R406是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki为30nM。在不同细胞中R406选择性抑制Syk依赖的信号通路,EC50为33nM到171nM,比作用于...
产品描述 R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 1。 信号通路 Angiogenesis 靶点 Syk - - - - IC50 41nM - - - - 体外研究 R406是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki为30nM。在不同细胞中R406选择性抑制Syk依赖的信号通路,...