肽和寡核苷酸容易引起宿主免疫反应;拟肽是第一类靶向STAT3的抑制剂,但是没有分子成功进入临床;非肽类小分子具有多种优点而使得科学家致力于STAT3小分子抑制剂的开发,已有许多小分子成功进入用于肿瘤治疗的临床试验。 根据作用机制,直接STAT3抑制剂可以分为阻断STAT3磷酸化、乙酰化、二聚化、核转位以及STAT3的DNA结合活性...
与已报道的多种STAT3小分子抑制剂相比,WB436B抗肿瘤活性优于目前STAT3抑制剂1000倍以上。 综上,本研究发现一种新型STAT3小分子抑制剂WB436B选择性结合STAT3 -SH2结构域,WB436B通过选择性靶向STAT3抑制胰腺癌生长与转移,综合抗癌效果显著...
5月16日,宇耀生物,一家AI赋能、创新引领、聚焦新靶点和新技术的创新小分子药物企业,宣布其自主研发的STAT3双磷酸化位点小分子抑制剂YY201临床试验申请正式获国家药品监督管理局(NMPA)受理,临床适应症为STAT3驱动的晚期实体肿瘤和恶性血液肿瘤。 国家药品监督管理局药品审评中心官网截图 YY201是宇耀生物自主研发的...
然而,选择性靶向小分子的STAT3仍然是一个具有挑战性的问题。研究者通过基于结构的虚拟筛选和直接结合实验,筛选出130多万个化合物,以确定STAT3抑制剂的特异性。通过诱导FIT分子对接模拟、Rosetta配基计算和定点突变对WB436B结合的氨基酸残基进行了验证。另外,研究者通过微量热电泳法、表面等离子体共振法、体外激动法、RNA...
中文名称:转录因子Stat3小分子抑制剂(BP-1-102) 英文名称:BP-1-102 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg BP-1-102是有的转录因子Stat3的小分子抑制剂。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1334493-07-0 纯度:99.23% ...
BP-1-102是有的转录因子Stat3的小分子抑制剂。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:1334493-07-0纯度:99.23%分子式:C29H27F5N2O6S分子量:626.59结构式:储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。相关搜索:转录因子Stat3小分子抑制剂(BP-1-102),1334493-07-0...
深入解析：靶向STAT3的抗肿瘤小分子抑制剂研究进展 在抗癌药物研发的前沿，STAT3，这位信号通路的枢轴蛋白，因其在癌症进程中的关键作用，成为了众多研究者关注的焦点。作为癌症治疗的新靶点，其结构的多样性，尤其是N端、CCD、DBD、LD和SH2域，为药物设计提供了丰富的可能性。正常状态下，STAT3的活化是...
《新型STAT3小分子抑制剂的结构优化和生物学研究》是依托复旦大学，由李英霞担任项目负责人的面上项目。项目摘要 STAT3是细胞信号转导和肿瘤发生的核心调节因子，抑制STAT3-STAT3相互作用是肿瘤药物研究的热点方向，占据STAT3 SH2结构域的磷酸酪氨酸结合位点是目前抑制STAT3二聚化小分子抑制剂设计的核心，这类分子由于类...
STAT3 CAS号(CAS NO.) 19983-44-9 分子式(Formula) C8H5NO4S 分子量(Molecular Weight) 211.19 外观(Appearance) 固体粉末 纯度(Purity) ≥98% 溶解性(Solubility) 溶于DMSO 结构式(Structure) 运输和保存方法 冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。