IL-6通过 JAK 激酶 (Janus kinases, JAKs) 激活信号转导和转录激活因子 3 (signal transducer and activator oftranscription 3, STAT3), STAT3在肿瘤细胞增殖、血管生成及肿瘤免疫逃逸等方面发挥着重要的作用, 靶向IL-6/STAT3的小分子抑制剂会成为治疗炎症性...
近日,中国医学科学院医药生物技术研究所蒋建东院士/彭宗根团队经过数年研究,揭示双环醇可通过抑制IL-6/STAT3信号通路改善晚期肝病。该项研究成果发表在Biomedicine & Pharmacotherapy杂志。 (研究发表封图) 该项研究利用二乙基亚硝胺(DEN)可诱导大鼠形成肝炎-肝纤维化-肝硬化-肝癌的特征,在不同阶段给予双环醇预防或治疗...
信号通路抑制剂抗肿瘤IL-6是细胞内广泛存在的一种细胞因子,参与细胞内大量的生物应答。研究表明所有IL-6家族的细胞因子均能激活STAT3蛋白,同时,STAT3被认为是介导IL-6功能的主要因子。IL-6与其受体结合,激活JAKs,从而使STAT3磷酸化激活,活化的STAT3二聚化,向细胞核内转移并与其靶基因特定位点结合从而调节基因的转录...
在多数人类癌症中,肿瘤细胞可通过酪氨酸第705位点的磷酸化实现STAT3过渡激活,此外,IL-6也可通过细胞膜上相应的酪氨酸激酶相关受体来激活STAT3信号通路,最终诱导肿瘤细胞的增殖。抑制IL-6/STAT3信号通路的激活,可促进肿瘤细胞的凋亡[28-29]...
Fig 5. IL6/JAK2/STAT3信号通路介导小胶质细胞M2极化 6.靶向IL6/JAK2/STAT3信号通路能抑制A549-F3体内转移 体外数据表明IL6在M2极化中的关键作用,于是作者提出抑制IL6是否可以抑制小胶质细胞中JAK2/STAT3信号通路的活性,从而降低A549-F3脑转移的问题。将裸鼠分成四组,将A549-F3细胞注入左心室建立骨髓。此后,四组...
在多数人类癌症中,肿瘤细胞可通过酪氨酸第705位点的磷酸化实现STAT3过渡激活,此外,IL-6也可通过细胞膜上相应的酪氨酸激酶相关受体来激活STAT3信号通路,最终诱导肿瘤细胞的增殖。抑制IL-6/STAT3信号通路的激活,可促进肿瘤细胞的凋亡[28-29]。本研究发现,冬凌草甲素能够抑制IL-6/STAT3通路和STAT3磷酸化,综合GFP-LC3...
STAT3通路的高表达,可促进耐药蛋白及抗凋亡蛋白表达,诱导卵巢癌的铂类耐 药.IL-6/STAT3通路可诱导卵巢癌血管增殖及EMT表型转化.针对IL-6或STAT3的靶向药物已经进入临床实验阶段,并显现一定的疗效.结论 IL-6/STAT3信号通路是卵巢癌发生发展过程中的一个重要的炎性通路,抑制肿瘤IL-6/STAT3信号通路可能为卵巢癌治疗...
的STAT3在肿瘤生成与恶性转化中具有重要作用.研究显示STAT3蛋白也是抗肿瘤药物设计的有效靶点.到目前为止,多种药物设计方法,如基于结构的虚拟筛选,高通量筛选,基于片段的药物设计等被用于STAT3抑制剂的筛选以及设计;文献也已经报道了许多具有抗肿瘤活性的STAT3抑制剂.本文主要介绍了近年来小分子IL-6/STAT3信号通路抑制剂,...
目的探讨IL-6通过调控酪氨酸蛋白激酶2(JAK2)/信号传导与转录激活因子3(STAT3)信号通路减轻急性肺损伤(ALI)的机制。方法将人肺癌细胞A549细胞分为空白对照组、脂多糖(LPS)组、LPS+IL-6过表达组、LPS+IL-6干扰组、LPS+空载组。空白对照组细胞正常培养,LPS组LPS处理细胞,LPS+IL-6过表达组LPS处理细胞后转染IL-6...
(2)采用GC.MSCs条件培养基处理中性粒细胞,Westernblot检测中性粒细胞STAT3和ERK等信号通路活化情况。采用小分子抑制剂阻断中性粒细胞内STAT3或ERK信号通路活化,检测对中性粒细胞凋亡、活化和功能的影响。(3)采用Luminex液相芯片技术筛选GC.MSCs条件培养基中调节中性粒细胞活化和功能的关键因子,并用实时荧光定量PCR矛fl...