PCSK9i通过降低血浆LDL-C水平,可能减少血小板膜中的胆固醇,从而降低其反应性和促凝血活性。此外,PCSK9i可增加高密度脂蛋白水平,直接抑制血小板聚集。研究表明,Lp(a)的升高与VTE发生率增加显著相关,而PCSK9i能降低Lp(a)浓度20%-25%(OR = 1.56)。 此外,PCSK9还可能通过影响凝血因子VIII(FVIII)水平来影响凝血。
PCSK9单克隆抗体本身，更重要的是，PCSK9单克隆抗体在前期临床试验中展现出可喜结果。根据2015年美国脂质协会(NLA)临床血脂学年度总结报告，在国内医院调查270名高脂血症及冠心病患者，无论PCSK9是作为他汀类药物的辅助用药还是作为单一疗法用药都可快速、稳定地降低血浆LDL-C水平，270病例中无一出现明显不...
PCSK9抑制剂可以使LDL-C水平降低60%以上,效果与强效他汀类药物相当,而且没有他汀类药物对肝功能的影响以及肌肉损伤等副作用,但并不能完全代替他汀类药物对心脑血管疾病的预防的作用。因为他汀类药物发挥的疾病预防作用是多因素共同作用的结果,而PCSK9抑制剂只对LDL-C起作用。 对于单用他汀类药物效果差者,可以采用P...
全球首个超长效PCSK9单抗!降脂创新药艾心安(瑞卡西单抗)获批上市[查看原文] 快速发贴 去跟贴广场看看 上一页 1 下一页热门跟贴 (跟贴2条有4人参与)跟贴用户自律公约 | 手机也能看跟贴>> 有态度网友06f3Ry [福建泉州] 2025-01-11 00:55:50 靶向药研发不易,受理只是第一步,临床实验和审批周期还长着呢,...
瑞卡西单抗实现了最长3月给药间隔的可能,该独特优势大大解决了现有PCSK9单抗需要频繁注射和依从性低的问题,将为我国血脂异常患者带来全新治疗选择。 循证依托,瑞卡西单抗长间隔给药疗效获国际认可 瑞卡西单抗长间隔给药方案的疗效已获得多项Ⅲ期临床试验的证实。近期,其两项Ⅲ期临床研究(REMAIN-1研究5和REMAIN-2...
我国自主研发的全球首个超长效PCSK9单抗——瑞卡西单抗凭借独特的抗体YTE突变技术,多项临床研究证实其给药间隔最长可达12周,相较其他PCSK9单抗更具给药优势,有利于改善患者的依从性和节约医疗资源。近日,医脉通特邀中国医学科学院阜外医院李建军教授、中南大学湘雅二医院刘启明教授、首都医科大学附属北京安贞医院孙艺红教授...
8月16日,信达生物官宣托莱西单抗注射液获国家药监局批准上市,用于治疗成人原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常。 托莱西单抗注射液为国内首个获批的国产自主研发PCSK9抑制剂,同时托莱西单抗注射液也是信达生物布局心血管疾病领域的首款产品,更是信达生物成立12年来的第十款产品。
体外和体内研究表明,PCSK9的变化可能影响血液凝固。研究发现,与野生型小鼠相比,PCSK9缺陷小鼠在下腔静脉结扎后形成的静脉血栓明显较小,且其可溶性P-选择素(sP-selectin)水平显著低于对照组,表明血小板功能和内皮活化受损。 高LDL-C水平与氧化应激增加相关,导致氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)的产生,ox-LDL通过激活血小板受体...
该研究通讯作者Evan Stein博士表示:“Lerodalcibep是一种新型PCSK9抑制剂,其机制类似于单克隆抗体,为一种高效降LDL-C治疗方法。”对于已患动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)或极高危风险患者,在最大耐受剂量他汀类药物基础上,每月一次皮下注射Lerodalcibep,平均LDL-C降幅超过60%,持续52周。此外,与安慰剂组相比,Le...
PCSK9单抗和siRNA类降脂药均为PCSK9抑制剂,二者均靶定PCSK9蛋白质,通过干预降血清胆固醇的关键途径来降低循环中LDL-C水平,但由于二者的具体作用机制不同,因此在降脂速度方面有所不同。PCSK9单抗进入循环系统后,可直接从下游阻断PCSK9蛋白质的生物活性。足够数量的PCSK9单抗进入循环,可与PCSK9迅速结合,PCSK9的活性将...