Sacituzumab Govitecan戈沙妥珠单抗的作用机制 Sacituzumab Govitecan戈沙妥珠单抗代表通过 SN-38 (govitecan) 的位点特异性缀合开发的第三代 ADC,SN-38 是一种伊立替康活性代谢物,通过可水解的 CL2A 接头共价连接到针对 Trop 2 (hRS7) 的人源化 mAb。这种缀合导致平均 DAR 为 7.6:1。 SN-38 是一种半...
Sacituzumab govitecan-hziy is an ADC comprised of a humanized IgG1 mAb directed against human trophoblast cell surface marker 2 (TROP-2, also known as tumor-associated calcium signal transducer), conjugated via a pH-sensitive (hydrolysable) linker to the topoisomerase I inhibitor SN-38, the...
2023年2月3日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan-hziy, Trodelvy,Gilead Sciences,Inc.)用于治疗不可切除局部晚期或转移性激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性(IHC 0、IHC 1+或IHC 2+/ISH-)乳腺癌,且已接受针对转移性乳腺癌的内分泌治疗和至少两种其他全身治疗。
Trop-2 positive cell lines were highly sensitive to sacituzumab govitecan in vitro, with IC50 values in the range of 0.18 to 0.26 nM (p = 0.02, and p = 0.04 for CVX-8, and ADX-3, respectively). In xenografts, a significant tumor growth inhibition was seen after twice-...
sacituzumabgovitecan,下文称作imumu-132,是伊立替康的活性代谢物sn-38的trop-2靶向adc。imumu-132与大多数adc在其使用中等、非超毒性药物、其高的药物与抗体比率(dar)而不损害靶亲和力和药代动力学以及其选择ph敏感、可裂解的接头以给肿瘤和旁观细胞二者赋予细胞毒性方面与大多数adcs不同(cardillo等,2011,clinca...
[0013] Sacituzumab govitecan,下文称作IMUMU‑132,是伊立替康的活性代谢物SN‑38的 Trop‑2靶向ADC。IMUMU‑132与大多数ADC在其使用中等、非超毒性药物、其高的药物与抗体 比率(DAR)而不损害靶亲和力和药代动力学以及其选择pH敏感、可裂解的接头以给肿瘤和 旁观细胞二者赋予细胞毒性方面与大多数ADCs不...
IMMU-132 is most efficacious at a high drug:antibody ratio (DAR) of 7.6:1, which does not affect binding and pharmacokinetics. It targets up to 136-fold more SN-38 to a human cancer xenograft than irinotecan, SN-38′s prodrug. IMMU-132 delivers SN-38 in its most active, non-glu...
Sacituzumab:靶向TROP-2的高亲和力的人源化单克隆抗体hRS7IgG1κ,SN-38(govitecan):伊立替康的一种活性代谢物,一种轻中度毒性的拓扑异构酶I抑制剂。CL2A:一种含有聚乙二醇(PEG)的可切割连接子,水溶性提高,避免了ADC聚集;该连接子对pH敏感性,也确保了循环稳定性。作为第四代ADC的代表,Trodelvy采用定点偶联...
Sacituzumab Govitecan戈沙妥珠单抗代表通过 SN-38 (govitecan) 的位点特异性缀合开发的第三代 ADC,SN-38 是一种伊立替康活性代谢物,通过可水解的 CL2A 接头共价连接到针对 Trop 2 (hRS7) 的人源化 mAb。这种缀合导致平均 DAR 为 7.6:1。 SN-38 是一种半合成的喜树碱,通过抑制拓扑异构酶 I 产生细胞...