S1P（1-磷酸鞘氨醇）的生物学功能广泛而复杂，主要涉及细胞信号传导、免疫调节、血管生成与屏障功能以及炎症调控等方面。细胞信号传导 S1P作为重要的信号分子，通过与细胞表面的G蛋白偶联受体（S1PR1-S1PR5）结合，激活下游信号通路，如Ras/Raf/ERK、PI3K/Akt等，进而调控细胞的多种生物学过程。这些过程包括但不限于...
异体骨髓移植后14天,WT T细胞的5只受体小鼠中,有2只死于aGVHD(图6C),其余的受体与接受S1PR1-/-T细胞的受体相比,如全身BLI信号强度所示,观察到更多供体T细胞 (图6A,D)。此外,S1PR1的缺失显著减少了供体T细胞对靶器官的浸润,包括...
Etrasimod也具有治疗其他自身免疫性适应症的潜力,包括克罗恩病(CD) 与特应性皮肤炎等。 尽管多发性硬化症的全球发病率很低,仅为0.03%,但多发性硬化症一直都是制药行业充满活力的领域之一,第一款口服S1PR调节剂类药物Fingolimod的成功刺激了人们对S1PR1特异性更强的药物的开发,希望在降低副作用的同时获得更好的疗效...
因此S1PR1促进血管生成的新机制可能为HCC的抗血管生成治疗提供新策略。 该团队首先评估了S1PR1在HCC中的表达,根据与CD31的共同定位,发现它主要在HCC血管ECs中过量表达。第二,在体外和体内实验中,S1PR1的低表达和高表达表现出相反效果,而且敲除S1PR1的表达后,HCC肿瘤小鼠血管的密度降低。第三,通过机理研究发现S1PR1 ...
S1PR1激动剂SEW2871通过增加其再循环进入血流的速率来减少骨表面的OC数量,但S1PR2拮抗剂JTE013通过阻止小鼠S1PR2驱动来减少OCPs从血流迁移到BM。S1PR2拮抗剂通过下调OPG/RANKL来减弱OB分化并抑制成骨细胞生成,而S1PR2激动剂利于骨形成。...
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体(sphingosine 1 phosphatereceptos,S1PRs)作用而发挥其广 泛的生物学效应。S1PR是G蛋白耦联受体家族成员之一, 包括S1PR1、S1PR2、S1PR3、S1PR4、S1PR5,这些受体主要与 G蛋白α亚基耦联而发挥不同的生物学功能 [1] 。S1P对心 血管系统发挥重要的生物学功能,如血管发生、内皮保护、心 ...
结果:应用150 μmol/L GCDC处理HL-7702细胞24 h可引起毒性损伤,10 μmol/L VPC23019(S1PR1抑制剂)预处理30 min可对抗GCDC引起的损伤,使细胞存活率升高,凋亡细胞数目和cleaved caspase-3表达均减少。结论:GCDC可以引起HL-7702细胞毒性,S1P通路介导GCDC对HL-7702细胞的损伤作用。 胆汁淤积性黄疸病因复杂,能引起...
S1P受体调节剂的研究始于FTY-720,是第一个被FDA批准的,由诺华公司研发的用于治疗多发性硬化症(MS)的一线口服药物,作用于除S1PR2以外的其他4种受体,其磷酸化产物 FTY-720-P与S1P分子结构类似,可竞争性结合 S1PR1,使受体发生内陷,抑制淋巴细胞自外周淋巴结及次级淋巴器官的外流,使外周淋巴细胞减少,发挥免疫抑制...