RMC-6291正是这类模态的代表。 RMC-6291抑制KRASG12C突变H358细胞中的ERK信号传导并诱导细胞凋亡,抑制KRASG12C突变细胞的增殖,中值IC50为0.11 nM,比非G12C突变模型强13500倍,表明其具有高选择性。RMC-6291作为分子胶介导GTP结合的KRASG12C-RMC...
“RMC- 6291数据提供了重要的初步证据,证明这 种突变选择性口服RASG12C (ON)抑制 剂可以提供与 KRASG12C (OFF) 抑制剂 的机制和具有临床意义的区别,这体现在鼓 励先前接受过KRASG12C (OFF) 抑制剂 治疗的非小细胞肺癌患者和 KRASG12C (OFF) 抑制剂天真结直肠癌患者的临床 反应通常耐受性良好。" “这些...
RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导,促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。 规格价格库存数量 1 mg ¥ 2,690 现货 2 mg ¥ 4,480 ...
从TGI实验看,RMC-6291使用25 mpk的计量即可等同于100 mpk的MRTX849,甚至在实验的早期RMC-6291的效果还要更好。 在临床前实验中,RMC-6236作为创新型针对多项RAS(ON)变构体的产品也展现了对RAS信号通路和对相关依赖信号传导的细胞生长的较好抑制作用。RMC-6236成药性较强可以口服,且被认为有利于对其他多种可能存在...
最高研发阶段 全球: I/II期临床 中国: 临床前 审评审批类型 -- 外置链接 -- RMC-6291 CAS Number: -- Molecular Formula: C55H78FN9O8 Molecular Weight: 1,012.26 了解药物更多情报 登录查看 生物序列 研发时光轴 交易&权益 疾病 获批适应症 中国研发进度 临床结果 临床试验 注册性...
RMC-6236是首个进入临床的pan-KRAS抑制剂，目前正在临床1/1b期评价。除此之外，Revolution Medicines还开展了一系列KRAS抑制剂研究，包括KRAS G12C抑制剂RMC-6291和KRAS G13C抑制剂RMC-8839等。6.YL-17231 YL-17231是由璎黎药业研发的pan-KRAS抑制剂，于今年7月份先后在美国和中国获批临床，是首个国产进入临床...
同时,RMC-6236也在与帕博利珠单抗联合使用或不与化疗联合使用的情况下,对晚期RAS突变型实体瘤患者进行评估(NCT06162221)。此外,研究者还将RMC-6236与RMC-6291联合使用,针对晚期KRAS G12C突变型实体瘤患者进行评估(NCT06128551)。 转化性研究揭示RMC-...
(胰腺导管腺癌)I/Ib期临床更新取得阳性结果,支持正在进行的III期 RASolute 302临床试验;RMC-6236单药用于既往接受过治疗的非小细胞肺癌的I/Ib期概念验证支持预计将于2025年第一季度启动的III期RASolve 301临床试验;Pembrolizumab与RMC-6236或RMC-6291联用在非小细胞肺癌中的初步安全性良好;RMC-6236和RMC-6291在...
该公司也开发了另一种分子胶共价抑制剂RMC-6291,相较于RMC-7977和RMC-6236的广泛抑制作用,该抑制剂主要针对于KRAS-G12C突变体。目前最高临床状态正处于临床1/2期。 图4 三种抑制剂的化学结构 与其他抑制剂不同的是,分子胶可以与KRAS结合。这是因为,这些抑制剂来源于一种天然产物sanglifehrin A,这种天然产物...
(胰腺导管腺癌)I/Ib期临床更新取得阳性结果,支持正在进行的III期 RASolute 302临床试验;RMC-6236单药用于既往接受过治疗的非小细胞肺癌的I/Ib期概念验证支持预计将于2025年第一季度启动的III期RASolve 301临床试验;Pembrolizumab与RMC-6236或RMC-6291联用在非小细胞肺癌中的初步安全性良好;RMC-6236和RMC-6291在...