索托拉西布(Sotorasib)是一种特异性且不可逆的 KRAS G12C抑制剂,已证明作为KRAS p.G12C 突变实体瘤的单一疗法具有临床活性。 CodeBreaK100 Ph1/2 试验中,受体酪氨酸激酶 (RTK) 的基因组改变被确定为索托拉西布的常见耐药机制,凸显了索托拉西布与上游 RTK 信号抑制剂联合使用的潜在作用。在小鼠异种移植模型中,将索托拉
在1b期的临床试验中,索托拉西布与SHP2抑制剂RMC-4630的联合使用显示出对已经接受过治疗或未经KRAS G12C抑制剂治疗的非小细胞肺癌患者具有潜在的疗效。 在曾经接受过KRAS G12C抑制剂治疗的患者群体中,研究者评估的客观缓解率(ORR)分别为27%和50%,这些数据基于2022年世界肺癌大会上提出的1b期试验(NCT04185883)。
RMC-4630治疗KRAS突变NSCLCⅠ期临床患者不良反应数据 在间隔给药的患者中,最常见的不良反应有:血小板减少(35.7%)、贫血(35.7%)、疲劳(35.7%)、水肿(28.6%)、腹泻(21.4%)、口腔干燥(14.3%)、腹胀(14.3%)、血肌酸磷酸激酶升高(14.3%)、嗜中性粒细胞计数减少(14.3%)、天冬氨酸转氨酶升高(7.1%)、高血压(7.1%)...
近日,在国际肺癌会议AACR-IASLC上,KRAS难治靶点又报道了新药RMC-4630的临床研究数据,这是继去年AMG510及MRTX849两药问世后,第三个备受瞩目的治疗KRAS突变的药物。 RMC-4630是一种有效的、敏感的、口服SHP2别构抑制剂,对于SHP2依赖型RAS信号突变(如KRAS G12C、NF1、BRAF、KRAS扩增等)有抑制作用。 SHP2是由PTPN...
“根据早期数据,索托拉西与SHP2抑制剂RMC-4630的组合在KRAS p.G12C突变的实体瘤中似乎是安全的,耐受性良好。此外,在NSCLC患者中观察到有希望和持久的临床活性,最显着的是那些在KRAS G12C抑制剂幼稚的患者中。 Sotorasib是一种特异性且不可逆的KRAS G12C抑制剂,被批准用于治疗先前治疗的KRAS G12C突变NSCLC...
近日,在国际肺癌会议AACR-IASLC上,KRAS难治靶点又报道了新药RMC-4630的临床研究数据,这是继去年AMG510及MRTX849两药问世后,第三个备受瞩目的治疗KRAS突变的药物。 RMC-4630是一种有效的、敏感的、口服SHP2别构抑制剂,对于SHP2依赖型RAS信号突变(如KRAS G12C、NF1、BRAF、KRAS扩增等)有抑制作用。