目前, 针对糖尿病治疗的新靶点药物有: GKA激动剂,PTP-1B抑制剂、GPR-40激动剂及GPR119激动剂等。其中PTP-1B抑制剂在上世纪末为研发的热门靶点,但到目前为止仍未有针对此靶点的药物上市。 当前在研的PTP-1B抑制剂有:ISI pharmaceuticals公司的ISIS-PTP1BRx已进入II期临床;TransTech Pharma开发的TTP-814也已进入...
产品名称:PTP1B抑制剂(PTP1B-IN-1) 英文名称:PTP1B-IN-1 产品货号:M05424 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂,IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
6月19日,Enterin在ClinicalTrials官网登记了一项皮下注射PTP1B抑制剂ENT-03治疗肥胖症和糖尿病的临床研究。 这是一项单中心、单剂量、随机、安慰剂对照、剂量递增的I期研究,旨在评估ENT-03在伴有或不伴有2型糖尿病的肥胖患者中的安全性、耐受性、药动学和药效学。 该研究计划纳入49名受试者,随机分组接受ENT-03...
PTP1B抑制剂阻断蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性,这是胰岛素和瘦素信号通路负调节的关键因素。分子动力学研究表明,PTP1B抑制剂具有很强的结合力和很高的选择性,这是由于在活性位点周围形成了氢键网络。如果在CHO和HEK293稳定细胞克隆中过表达PTP1B,则会在整个克隆产生和维持过程中产生细胞毒性和低复兴率。研究表明,PTP1B...
Enterin启动PTP1B抑制剂治疗肥胖临床研究 6月19日,Enterin在ClinicalTrials官网登记了一项皮下注射PTP1B抑制剂ENT-03治疗肥胖症和糖尿病的临床研究。 这是一项单中心、单剂量、随机、安慰剂对照、剂量递增的I期研究,旨在评估ENT-03在伴有或不伴有2型糖尿病的肥胖患者中的安全性、耐受性、药动学和药效学。
以下是PTP1B抑制剂研究进展的资料。 1.自然产物抑制剂: 自然产物是从植物、动物、微生物中分离提取的天然化合物。许多天然产物被发现具有抑制PTP1B活性的潜力。例如,山楂中的山楂酸、甘草中的甘草素,以及丹参中的左旋丹参酮等天然产物都显示出抑制PTP1B的活性。 2.合成抑制剂: 许多研究人员通过有机合成方法来...
PTP1B抑制剂(PTP1B-IN-1) 英文名称: PTP1B-IN-1 产品规格: 1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg 发货周期: 1~3天 产品价格: 询价 PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂,IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:612530-44-6别名:PTP1B inhibi...
金线莲主要活性成分金线莲苷具有显著的抗高血糖活性,对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)具有高度专一性抑制作用。课题组合成了10个金线莲苷衍生物,其中KD10具有更强的抗高血糖活性,对PTP1B具有更好的专一性抑制作用,作为降血糖药物具有良好的开发前景。课题组已经手性合成了KD10,已经完成了原料和制剂的中试生产;进行了...
使用药物抑制PTP1B的活性,不仅可通过T细胞抑制肿瘤的生长,还能增强PD-1抑制剂治疗效果。抑制PTP1B的活性也能增强CAR-T细胞对实体瘤的浸润和抗肿瘤能力。PTP1B是一种新的细胞内免疫检查点分子和肿瘤治疗靶点,可联合PD-1抑制剂、辅...
Xie等[7]认为PTP-1B抑制剂可通过削弱PTP-1B对胰岛素受体的去磷酸化作用,提高胰岛素受体及其底物-1的磷酸化水平,起到类胰岛素和胰岛素增敏的作用。 钒酸盐和过氧钒类化合物:钒酸根和磷酸根具有相似结构,可以替代PTPase 作用底物, 抑制与胰岛素转导相关的PTPase活性、激活参与胰岛素信号转导的酪氨酸...