糖尿病(DM)是一种由于胰岛素缺乏或胰岛素功能缺陷所致慢性疾病,针对糖尿病药物的研发一直是制药业关注的热点。 目前, 针对糖尿病治疗的新靶点药物有: GKA激动剂,PTP-1B抑制剂、GPR-40激动剂及GPR119激动剂等。其中PTP-1B抑制剂在上世纪末为研发的热门靶点,但到目前为止仍未有针对此靶点的药物上市。 当前在研的P...
1、PTP1B 抑制剂研究进展药物化学专论摘 要:蛋白酪氨酸磷酸酯酶 1B( protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是2型糖尿病相关蛋白。PTP1B对胰岛素信号通路中起着重要的负调控作用,是治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本文就其结构特点、作用机制及研究进展等进行综述。 关键词:PTP1B 糖尿病 作用机制蛋白酪氨酸...
6月19日,Enterin在ClinicalTrials官网登记了一项皮下注射PTP1B抑制剂ENT-03治疗肥胖症和糖尿病的临床研究。 这是一项单中心、单剂量、随机、安慰剂对照、剂量递增的I期研究,旨在评估ENT-03在伴有或不伴有2型糖尿病的肥胖患者中的安全性、耐受性、药动学和药效学。 该研究计划纳入49名受试者,随机分组接受ENT-03...
PTP1B(蛋白酪氨酸磷酸酶1B)是一种重要的调节酪氨酸磷酸化信号传导的酶,其过度活化或异常表达与多种疾病的发生和发展密切相关,包括2型糖尿病、肥胖症、肝纤维化、乳腺癌和结肠癌等。因此,研发PTP1B抑制剂是一项具有重要意义的研究。以下是PTP1B抑制剂研究进展的资料。 1.自然产物抑制剂: 自然产物是从植物、动物...
《新型PTP1B抑制剂金线莲苷构效关系及降糖作用机制研究》是依托华中科技大学，由罗增伟担任项目负责人的青年科学基金项目。中文摘要 糖尿病是严重危害人民身体健康的重大疾病。在国家自然科学基金(30400585)等的支持下，本课题组从珍稀中草药金线莲中提取出主要活性化合物金线莲苷。该化合物具有显著的抗高血糖活性和糖...
方法:大鼠腹腔一次性注射链脲佐菌素(STZ)65mg/kg制备糖尿病大鼠模型,将成模的大鼠再随机分为4组,每组10只.即糖尿病模型组(简称模型组),穿心莲内酯大剂量组,穿心莲内酯小剂量组及二甲双胍组,每天灌胃给药一次,连续给药2周.末次给药后1h,自大鼠眼眶取血,离心取血清,采用葡萄糖氧化酶法测定Glu,采用硫代巴比妥...
《复杂体系中微量PTP1B抑制剂的快速识别新方法研究》是依托中南大学，由陈晓青担任项目负责人的面上项目。项目摘要 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)在细胞传导中起重要作用，是治疗Ⅱ型糖尿病的重要靶点，因此寻找安全有效的PTP1B抑制剂是抗糖尿病药物研究的关键之一。在前期实验中，对湘西民间常用治疗糖尿病药用植物...
PTP1B 抑制剂研究进展 药物化学专论;摘 要:蛋白酪氨酸磷酸酯酶 1B( protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是2型糖尿病相关蛋白。PTP1B对胰岛素信号通路中起着重要的负调控作用,是治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本文就其结构特点、作用机制及研究进展等进行综述。 ? 关键词:PTP1B 糖尿病 作用机制;蛋白酪氨酸...
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(proteintyrosinephosphatase1B，PTP1B)是2型糖尿病相关蛋白，被认为是治疗2型糖尿病一个重要的潜在靶点。近年来的研究证明，PTP1B对胰岛素受体及其底物的磷酸化水平起着重要的负调控作用，通过抑制PTP1B的活性，有助于提高外周组织对胰岛素的敏感性，在糖尿病和肥胖症的治疗中有着广阔的前景[1...