蛋白降解靶向嵌合体 (Proteolysis Targeting Chimera, PROTAC)，是一种新兴的治疗方式，它利用细胞的天然蛋白质降解机制，即泛素-蛋白酶体系统 (UPS) ，选择性地靶向降解疾病发病机制中的相关蛋白，从而可能调节传统小分子难以靶向的“不可成药”靶点。因此，PROTAC分子的概念自2001年首次报道以来，受到了学术界和工业...
而PROTAC不是影响蛋白的功能,而是介导致病靶蛋白被降解。不需要作用于蛋白的活性位点以抑制其活性,只需与靶蛋白有一定的结合率就可以,所以可以选择的靶蛋白结合体会多一些,有可能作用于一些传统意义上的不可成药的靶点。 第三,因为PROTAC通过降解目标蛋白起作用,当小...
DeepTech 通过桌面调研和专家访谈的方式，系统梳理以 PROTAC 和分子胶为主的靶向蛋白降解技术以及其他嵌合体技术，探讨靶向蛋白降解技术的原理和分类、优势和瓶颈、靶点和适应症布局逻辑、临床管线进展、潜在市场空间、企业格局、发展前景等问题，以飨读者。
虽然SMARCA2溴结构域抑制缺乏抗增殖作用,但溴结构域结合剂可以转化为双功能降解物PROTAC,以降解SMARCA2蛋白。因此,靶向降解 SMARCA2 蛋白治疗SMARCA4突变的肿瘤是一种可行的策略。 2.专利总览 专利申请按申请人的字母顺序列于表1中。表1. 本文相关专利申请摘要3. SMARCA2 基于溴结构域的PROTAC蛋白降解剂 ...
近年来，细胞内靶向蛋白降解（intracellular targeted protein degradation，iTPD）已成为小分子药物新的重要模式（图2）。在这里，构建了异双功能小分子，招募感兴趣的药物靶蛋白（POI）和E3连接酶，用于蛋白酶体降解。目前，已经开发出两类这样的分子。PROTAC 蛋白质水解靶向嵌合体（Proteolysis-targeting chimeras, ...
蛋⽩⽔解靶向嵌合体(PROTAC)已成为⼀种全新的药物发现模式,具有改变传统药物发现的潜⼒,并有可能成为新的重磅炸弹疗法。PROTAC 是双功能分⼦,由靶蛋⽩的配体、E3 连接酶的配体和连接linker组成,其目的不是抑制靶标而是诱导靶蛋白通过蛋⽩酶体系统被降解。
6月3日，来自奥地利维也纳分子病理学研究所的研究团队发表了一种可降解细菌蛋白的新型蛋白降解剂BacPROTAC，这类药物可以选择性地降解细菌中的靶蛋白，有望成为全新的抗菌剂发展方向。相关文章发表在Cell杂志上。来源：Cell 尽管泛素-蛋白酶体途径是真核细胞特有的，一些细菌也可以利用相似的系统降解蛋白。ClpC:ClpP (...
PROTAC是由靶蛋白（POI)配体、Linker和E3连接酶配体三部分组成的异双功能小分子，当PROTAC分子进入细胞后，分子两端分别与靶蛋白和E3连接酶结合形成POI-PROTAC-E3 Ligase三元复合物，诱导E3连接酶和POI接近，POI被泛素化，最终被细胞内26s蛋白酶体识别并降解。截止目前，全球已有超过20款PROTAC进入了临床试验阶段。...
PROTAC 蛋白降解靶向嵌合体 ADC 抗体偶联药物 Oligonucleotide 寡核苷酸 PDC 多肽偶联药物 Peptide 多肽 mRNA 疫苗和药物 Covalent Drugs 共价结合药物 联系我们 联系我们 邮件订阅 DMPK_Service@wuxiapptec.com 平台介绍 基于PROTAC药物药代动力学测试平台,药明康德DMPK已经支持上万个PROTAC分子的筛选评价,...