PROTAC 分子在进入细胞后，其结构中的目标蛋白（Protein of interest, POI）配体可特异性地与相应的靶蛋白结合，而另一端可以募集 E3 连接酶从而形成 POI-Linker-E3 ligase 三元复合物，其中 E3 连接酶可介导泛素结合酶 E2 对 POI 泛素化。被泛素标记的 POI 被蛋白酶体识别并降解。此过程无需靶蛋白配体长时间...
PROTAC—小分子化合物蛋白降解技术 | MedChemExpress PROTAC 本质 PROTAC 是一种杂合双功能小分子化合物,结构中含有两种不同配体,一个是泛素连接酶 E3 配体,另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体,两个配体之间通过 Linker 相连,从而形成“三体”聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。然后通过 E3 连接酶给靶...
PROTAC 是一种杂合双功能小分子化合物,结构中含有两种不同配体,一个是泛素连接酶 E3 配体,另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体,两个配体之间通过 Linker 相连,从而形成“三体”聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。然后通过 E3 连接酶给靶蛋白加上泛素化标签,启动细胞内强大的泛素化水解过程,通过泛素-蛋白...
PROTAC 是一种杂合双功能小分子化合物,结构中含有两种不同配体,一个是泛素连接酶 E3 配体,另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体,两个配体之间通过 Linker 相连,从而形成“三体”聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。然后通过 E3 连接酶给靶蛋白加上泛素化标签,启动细胞内强大的泛素化水解过程,通过泛素-蛋白...