PPARs可以被许多天然或合成的PPAR配体激活，配体结合的PPARs与维甲酸类X受体（RXR）结合形成异二聚体，进而促进协同因子的招募和抑制因子的释放。协同因子与PPAR/RXR二聚体在下游基因的启动子区域结合，对下游的基因起到调节转导的作用，这些基因主要涉及脂质和葡萄糖代谢、炎症和癌症等（见图3左侧）。此外，PPARs可...
2. 二聚化:PPAR 与 视黄酸X受体(RXR) 形成异源二聚体(PPAR-RXR)。 3. 结合 PPRE:二聚体复合物与 DNA 上的 PPAR 反应元件(PPRE,Peroxisome Proliferator Response Element) 结合。 4. 转录调控:PPAR 结合共激活因子(如 PGC-1α)或共抑制因子,激活或抑制靶基因的转录,影响脂质代谢、葡萄糖稳态和炎症反应等...
脂质代谢的调控网络中,PPARs是研究最多的一类转录因子。PPARs是一类配体依赖型转录因子,天然配体多为不饱和脂肪酸及其衍生物(如亚油酸、花生四烯酸)、前列腺素PGJ2等,当其被配体激活后与视黄醇类X受体/维甲酸X受体(RXR)形成异源二聚体,释放共抑制蛋白并结合辅激活蛋...
03. PPARs信号通路 PPARs的转录活性不仅依赖于PPRE，还需要类视黄嘌呤-x受体(RXR)的参与。PPARs可以被许多天然或合成的PPAR配体激活，配体结合的PPARs与维甲酸类X受体（RXR）结合形成异二聚体，进而促进协同因子的招募和抑制因子的释放。协同因子与PPAR/RXR二聚体在下游基因的启动子区域结合，对下游的基因起到调...
PPARs可以被许多天然或合成的PPAR配体激活,配体结合的PPARs与维甲酸类X受体(RXR)结合形成异二聚体,进而促进协同因子的招募和抑制因子的释放。协同因子与PPAR/RXR二聚体在下游基因的启动子区域结合,对下游的基因起到调节转导的作用,这些基因主要涉及脂质和葡萄糖代谢、炎症和癌症等(见图3左侧)。此外,PPARs可以在不...
PPARs可以被许多天然或合成的PPAR配体激活,配体结合的PPARs与维甲酸类X受体(RXR)结合形成异二聚体,进而促进协同因子的招募和抑制因子的释放。协同因子与PPAR/RXR二聚体在下游基因的启动子区域结合,对下游的基因起到调节转导的作用,这些基因主要涉及脂质和葡萄糖代谢、炎症和癌症等(见图3左侧)。此外,PPARs可以在不...
PPARγ 与维甲酸X 受体(retinoid X receptor, RXR) 结合形成异源二聚体; 当PPAR被激活后, 该复合体通过与位于每个基因调控位点的特定的过氧化物酶体增殖物反应元件(PPAR response element, PPRE) 结合, 进而发挥调控基因表达的作用。PPARγ 具有多种生物学功能,...
协同因子与PPAR/RXR二聚体在下游基因的启动子区域结合,对下游的基因起到调节转导的作用,这些基因主要涉及脂质和葡萄糖代谢、炎症和癌症等。此外,PPARs可以在不与DNA结合的情况下对基因的表达进行负向调节,比如直接抑制其他转录因子的活性,如在炎症反应中竞争抑制NF-ΚB、激活蛋白-1(activator protein-1,AP-1)、...
PPAR:RXR异源二聚体能通过RXR结合相应配体来激活。具有RXR结合特异性的合成配体已在试验中作为治疗糖尿病的另一种疗法。化合物LG1069和LG100268在动物研究中已表现出很强的低血糖作用,在动物研究中已表现出很强的低血糖作用,尽管它们对葡萄糖体内稳态的作用尚未完全确定,但极可能是通过PPAR:RXR异源二聚体来传递的。
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferators-activated receptors,PPARs)是核激素受体家族中的配体激活受体,在不同的物种中已经发现了它的3种亚型,控制许多细胞内的代谢过程,属于配体诱导核受体(ligand-inducible nuclear receptors)。 PPARs与配体结合激活后,与视黄醇类X受体(RXR)形成异二聚体,形成的PPARγ...