脂质代谢的调控网络中,PPARs是研究最多的一类转录因子。PPARs是一类配体依赖型转录因子,天然配体多为不饱和脂肪酸及其衍生物(如亚油酸、花生四烯酸)、前列腺素PGJ2等,当其被配体激活后与视黄醇类X受体/维甲酸X受体(RXR)形成异源二聚体,释放共抑制蛋白并结合辅激活蛋...
过氧化物酶体增殖物激活受体γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ, PPARγ) 属于核激素受体超家族, 是配体激活转录因子。PPARγ 与维甲酸X 受体(retinoid X receptor, RXR) 结合形成异源二聚体; 当PPAR被激活后, 该复合体通过与位于每个基因调控位点的特定的过氧化物酶体增殖物反应元件(PPAR response...
过氧化物酶体增殖物激活受体γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ, PPARγ) 属于核激素受体超家族, 是配体激活转录因子。PPARγ 与维甲酸X 受体(retinoid X receptor, RXR) 结合形成异源二聚体; 当PPAR被激活后, 该复合体通过与位于每个基因调控位点...
因此,PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂(例如,罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等)可以用于缓解拉坦前列腺素在临床上应用的副作用。 法律状态 法律状态公告日 法律状态信息 法律状态 权利要求说明书 1.PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂在制备用于预防或治疗拉坦前列腺素的施用所引起的副作用的药物中的用途。 2.根据权利...
摘要 本发明公开了PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂在制备用于预防或治疗拉坦前列腺素的施用所引起副作用的药物中的用途,即PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂用于缓解拉坦前列腺素对脂肪细胞分化的抑制作用的用途。因此,PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂(例如,罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等)可以用于缓解拉坦前列腺...
LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPARα 和 RXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。 Application: LG100754 (UVI 2112) is a modulator of RXR dimers. LG100754 acts as an...
PPARγ是配体激活的核转录因子,激活的PPARγ与视黄醇X 受体α(RXRα)结合形成异源二聚体,作用于过氧化物酶体增殖物反应元件(PPRE),再激活靶基因的表达[8,9],如脂质转运和储存、细胞分化基因表达等。PPARγ的配体包括天然和合成配体。天然配体有亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸等;合成配体包括抗糖尿病药物噻唑烷二酮...
PPAR与维甲酸受体X(RXR)形成异源二聚体,PPAR被配体激活后PPAR/RXR二聚体构象发生改变,并与靶基因启动子区域的过氧化物酶体增殖物反应元件(PPRE)结合,从而调节靶基因的转录表达3。2 PPAR的生理功能PPAR激动剂能减少TNF和瘦素的生成,增 5、加外周组织对胰岛素敏感性,从而改善胰岛素抵抗(IR);PPAR还可促进磷脂酰...
发病机理中的作用 朱亦 乔振华 摘要 过氧化物酶体增殖物活化受体(PPAR) 是核受体超家族成员,参与调节细胞的分化、增殖及凋亡,PPAR 2亚型是脂肪分化的主要调控因子,对骨髓干细胞的分化方向起关键的调控作用。由于PPAR 表达增高可减少骨髓腔中成骨细胞生成,许多学者对临床应用其人工合成配体噻唑烷二酮类药物可能引起...
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是核受体蛋白,起转录因子的作用。PPAR 靶基因在细胞分化、发育、代谢(碳水化合物、脂质、蛋白质)和肿瘤发生的调控中起着至关重要的作用。存在三种类型的 PPAR,即α、δ(β)和γ。另外,可变剪接产生三种 PPAR-γ 同工型。所有 PPAR 与类维生素 X 受体(RXR)形成异源二聚体,...