基因变异是恶性胶质瘤的逃生法宝,也是对精准医疗的挑衅。 为解决这一问题,来自加利福尼亚大学,圣地亚哥医学院和穆尔斯癌症中心的研究人员鉴定了一种极具希望的组合疗法,即联合使用EGFR抑制剂吉非替尼、标准化疗药物TMZ和PLK-1抑制剂BI2356,可以有效治疗恶性胶质瘤老鼠模型和取自患者的恶性胶质瘤组织外植体。相关论文近日...
用作人蛋白激酶PLK1至PLK4的抑制剂以治疗增殖疾病的4-(9-(3,3-二氟环戊基)-5,7,7-三甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢-5H-嘧啶并[4,5-B][1,4]二氮 下载积分:2800 内容提示: 文档格式:PDF | 页数:54 | 浏览次数:25 | 上传日期:2017-09-06 05:55:23 | 文档星级: ...
生化机理polo样激酶1(PLK1)和polo样激酶3(PLK3)的选择性抑制剂(IC50值分别为2.2和9.1 nM)。与约30种其他激酶(包括cdk1和cdk2)相比,具有超过100倍的选择性。在体外抑制大多数肿瘤细胞的增殖,并且对正常的二倍体成纤维细胞具有选择性。 储存温度-20°C储存 ...
“用作人蛋白激酶PLK1至PLK4的抑制剂以治疗增殖疾病的4-(9-(3,3-二氟环戊基)-5,7,7-三甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢-5H-嘧啶并[4,5-B][1,4]二氮杂*-2-基氨基)-3-甲氧基苯甲酰胺衍生物”专利由F·皮拉德、 J·-D·沙里耶共同发明。本发明的化合物及其可药用组合物可用作PLK1蛋白
PLK4抑制剂(1R,2S)-(E)-2-(3-(4-((顺式-2,6-二甲基吗啉)甲基)苯乙烯基)-1H-咪唑-6-基)-5'-甲氧基螺[环丙烷-l,3'-吲哚啉]-2'-酮富马酸盐的晶型S4 本文公开了如下结构式表示的化合物(I)的富马酸盐的晶型S4:化合物(I)与富马酸的摩尔比为1.0:1:0.晶型S4,5其特征在于X射线粉末衍射图谱包...
用作人蛋白激酶PLK1至PLK4的抑制剂以治疗增殖疾病的4-(9-(3 (57)摘要 本发明的化合物及其可药用组合物可用作PLK1蛋白激酶的抑制剂。这些化合物如具有本文定义的式I或其可药用盐。这些化合物及其可药用盐可用于治疗多种疾病、病症和症状,包括但不限于自身免疫性疾病、炎性疾病、增殖疾病或过度增殖疾病、神经变性...
强效选择性PLK2抑制剂 ≥98%(HPLC) CAS编号:1082739-92-1 分子式:C21H17N3O3 分子量:359.38 PubChem编号:24971422 货号(SKU)包装规格是否现货价格数量 T288320-5mg 5mg现货 原价:¥1,823.90 +- T288320-10mg 10mg现货 原价:¥3,089.90 +-
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摘要 一种Plk激酶抑制剂药物中间体7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸(I)的制备方法,是以3-羟基-4-硝基苯甲酸为起始原料,首先酯化,然后在碱缚酸剂条件下与2-卤乙醛或2-卤缩乙醛缩合实现羟基上烷基化,接着经质子酸或Lewis酸催化进行傅克反应,关环得7-硝基苯并呋喃-4-甲酸甲酯,最后催化氢化还原和...
CFI-400945是同类首创的强效、选择性、口服给药的丝氨酸/苏氨酸激酶polo样激酶4 (PLK4)抑制剂。目前多个研究者发起的研究项目正在对CFI-400945用于实体和血液系统恶性肿瘤进行研究。 关于Treadwell Therapeutics Treadwell Therapeutics是一家科学驱动型临床阶段多模式肿瘤学公司,致力于开发同类首创、同类至优的药物,以...