I类PI3K催化亚基δ亚型(PI3Kδ)是治疗血液系统恶性肿瘤和免疫疾病的一个有前景的靶点,因为它在B细胞、T淋巴细胞、肥大细胞和中性粒细胞的PI3K/PKB/mTOR信号通路中起着至关重要的作用(图6)。 第一类PI3Kδ特异性抑制剂,又称为螺旋桨形抑制剂。Idelalisib(CAL-101,作为Zydelig上市)是第一...
重要的是,PI3K-PKB途径的抑制被证明是SLIT后PKB磷酸化的抑制、糖原合酶激酶3β(GSKβ)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)表达的降低。研究结论:我们的研究表明,SLIT治疗导致单致敏和多致敏AR患者之间免疫细胞谱的明显变化。此外,SLIT似乎降低了Th2免疫反应,突出了其在AR治疗中的功效。重要的是,该研究揭示了PI3K-PKB...
重要的是,PI3K-PKB途径的抑制被证明是SLIT后PKB磷酸化的抑制、糖原合酶激酶3β(GSKβ)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)表达的降低。 研究结论: 我们的研究表明,SLIT治疗导致单致敏和多致敏AR患者之间免疫细胞谱的明显变化。此外,SLIT似乎降低了Th2免疫反应,突出了其在AR治疗中的功效。重要的是,该研究揭示了PI3K-...
重要的是,PI3K-PKB途径的抑制被证明是SLIT后PKB磷酸化的抑制、糖原合酶激酶3β(GSKβ)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)表达的降低。研究结论:我们的研究表明,SLIT治疗导致单致敏和多致敏AR患者之间免疫细胞谱的明显变化。此外,SLIT似乎降低了Th2免疫反应,突出了其在AR治疗中的功效。重要的是,该研究揭示了PI3K-PKB...
AKT, 亦称为蛋白激酶B(PKB),是PI3K下游主要的效应物。AKT可分为3种亚型(AKT1、AKT2、AKT3或PKBα, PKBβ,PKBγ),3种亚型的功能各异,但也有重叠。AKT的作用活化的AKT通过磷酸化多种酶、激酶和转录因子等下游因子,进而调节细胞的功能。譬如,AKT刺激葡萄糖的代谢:AKT激活AS160(AKT底物,160kDa),进而促进GLUT...
丝氨酸/苏氨酸激酶Akt,也称为蛋白激酶B(PKB),在哺乳动物中已鉴定出三种Akt亚型:Akt1、Akt2和Akt3。Akt1和Akt2在许多组织中富集,而Akt3主要在脑中表达,其表达受其组织分布的限制。不同的Akt亚型在癌症中发挥着不同的重要作用。Akt通常被RTKs和GPCR激活,募集...
重要的是,PI3K-PKB途径的抑制被证明是SLIT后PKB磷酸化的抑制、糖原合酶激酶3β(GSKβ)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)表达的降低。研究结论:我们的研究表明,SLIT治疗导致单致敏和多致敏AR患者之间免疫细胞谱的明显变化。此外,SLIT似乎降低了Th2免疫反应,突出了其在AR治疗中的功效。重要的是,该研究揭示了PI3K-PKB...
AKT/PKB介绍 丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT(又称作蛋白激酶 B 或Protein kinase B, PKB)作为一种原癌基因,已经成为医学界主要的关注热点,这是因为它在调控各种不同细胞功能(包括代谢、生长、增殖、存活、转录以及蛋白质合成)方面发挥重要作用。前文提到(上期文章:《 PI3K-AKT通路专题解析(上)》), AKT的上游激活剂 PDK1...
PI3K激活的结果是在质膜上产生第二信使PIP3, PIP3与细胞内含有PH结构域的信号蛋白AKT和PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)结合, 促使PDK1磷酸化AKT蛋白的Ser308导致AKT活化。其他PDK1的底物还包括PKC(蛋白激酶C)、S6K(p70S6)和 SGK(serum/glucocorticoid regulated kinases) 。AKT, 亦称为蛋白激酶B(PKB),...