综上所述,我们可以看出:AKT所产生的效应最终结果大多引起细胞增殖及避免凋亡。 04 PI3K-AKT-mTOR 通路及TORC复合物 前面我们已经说过了,AKT能够通过抑制TSC2,间接导致RHEB激活mTOR增强。mTOR全称叫做哺乳动物雷帕霉素靶点(mammalian target of rapamycin, mTOR)。mTOR是一...
PI3K/AKT/mTOR通路是一种细胞内信号传导通路，涉及磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）、蛋白激酶B（AKT）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）。该通路在细胞的生长、增殖、存活、代谢和迁移等过程中发挥关键作用。组成/激活机制/功能作用 PI3K PI3K（磷脂酰肌醇3-激酶）是PI3K/AKT/mTOR信号通路中的关键上游激酶，具有丝氨酸/苏...
AKT 作为 PI3K/AKT/mTOR 通路的关键中心节点,一直以来被认为是一种极具临床潜力的泛癌种治疗新靶点。但 AKT 三个亚型的高度同源性,使得开发选择性的 AKT 抑制剂非常困难,因此目前针对 AKT 的策略主要集中在开发与 ATP 竞争的活性位点抑制剂、靶向 PH 结构域...
“PI3K/AKT/mTOR 通路”是真核细胞中高度保守的细胞内通路,在“细胞代谢”中起着至关重要的作用,并调节各种细胞事件,如细胞生长、增殖、存活、运动、粘附和分化。在许多疾病中,该通路的频繁失调,使其成为识别生物标志物,和确定与该信号级联相关的治疗靶点的研究重点。 PI3K/AKT/mTOR 通路 PI3K/AKT/mTOR 通路是一...
基于这种保守性,那么借助于这样的 Motif 抗体就为系统地研究 Akt 下游信号通路提供了帮助。 二、PI3K 的活化 PI3K 可分为 3 类,其结构与功能各异。其中研究最广泛的为 I 类 PI3K, 此类 PI3K 为异源二聚体,由一个调节亚基和一个催化亚基组成。调节亚基含有 SH2 和 SH3 结构域,与含有相应结合位点的靶蛋白...
Insulin首先结合细胞表面受体通过IRS1激活PI3K-AKT通路,AKT直接促进Glucose的吸收,同时通过AKT-TSC1/2-RheB-mTORC1激活mTORC1的活性,mTORC1进一步指导合成利用glucose进行生物合成相关的酶进行营养的储存。 RheB是一种小G蛋白,小G蛋白激活后可直接调控mTORC1,介导的激素类即细胞表面信号到mTORC1,这是众多mTORC1调节方式...
PI3K通路在多种生物过程中发挥重要作用,包括细胞周期进程、细胞生长、存活、肌动蛋白重排和迁移,以及细胞内囊泡运输。💥💥💥 Akt(蛋白激酶B)有三种亚型:PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有一个N末端PH(pleckstrin同源性)结构域和一个激酶结构域,它们被一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化...
激活AKT活化后的AKT进入细胞核,激活或抑制下游多种蛋白质如哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、促凋亡蛋白Bad、叉头框转录因子O亚家族FOXO、Caspase-9、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)及NF-κB等,参与调节细胞存活、增殖、凋亡以及血管生成等;磷酸酶张力蛋白同源物(PTEN)是PI3K/AKT信号通路的负调控基因,属于抑癌因子,通过去...
PI3K/Akt的Biomarker是PI3K和Akt的总蛋白以及磷酸化蛋白。 PI3K(磷脂酰肌醇激酶)是由调节亚基p85和催化亚基p110构成二聚体。当它与生长因子受体(如EGFR)结合后,可改变Akt的蛋白结构并使其活化,并以磷酸化作用激活或抑制下游一系列底物如凋亡相关蛋白Bad、Caspase9活性,从而调节细胞的增殖、分化、凋亡以及迁移等表型。