用途范围 选择性的PDE4抑制剂 化学名 罗氟司特 供货方式 厂家直供 是否危险化学品 否 CAS 162401-32-3 储运特性 通风干燥 产品外观 白色固体 分子量 403.21 EINECS号 685-382-2 熔点 158°C 密度 1.471±0.06 g/cm3(Predicted) 产地 国内 可售卖地 北京;天津;河北;山西;内蒙古;辽宁;吉林;...
过往，已有多家国际大药企大力开发PDE4抑制剂，如COPD口服药罗氟司特。然而，过往的成果虽然在改善肺功能、减少急性加重方面具有一定疗效，但其系统性给药方式导致了显著的副作用，例如伴随的如腹泻、恶心、腹痛、睡眠障碍和头痛等诸多副作用问题，在一定程度上限制了其在临床上的广泛应用。在此背景下，临床急需一款新...
磷酸二酯酶4(PDE4)是环磷酸腺苷(cAMP)的特异性水解酶,参与多种生理病理进程。PDE4抑制剂通过抑制PDE4酶活性,提高cAMP水平,被认为是中枢神经系统疾病(如帕金森病、缺血性痴呆)和多种炎症疾病(如慢性阻塞性肺病、特应性皮炎)的重要靶标。然而,PDE4...
02PDE4抑制剂的概述 PDE4抑制剂的定义 PDE4抑制剂是一种药物，通过抑制磷酸二酯酶4的活性来发挥作用PDE4抑制剂主要应用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病和抑郁症等疾病PDE4抑制剂的作用机制是通过抑制cAMP降解，增加细胞内cAMP浓度，从而发挥药理作用PDE4抑制剂有多种药物形式，包括口服片剂、吸入剂和注射剂等。PDE4抑制...
/ 02 / 罗氟司特ZORYVE®软膏：新一代PDE4抑制剂，“秒杀”一众药物 本次华东医药引进的ZORYVE®乳膏和ARQ-154正是Arcutis的王牌产品。ZORYVE®乳膏及ARQ-154的活性成分均为Roflumilast（罗氟司特），罗氟司特是一种磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂。PDE4是一种细胞内酶，可增加促炎介质的生成并减少抗炎...
作为一种外用PDE-4抑制剂，舒坦明为低龄AD患儿的长期治疗带来了新的选择。”2020年7月，舒坦明通过临床急需审批通道进入中国，获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准用于2岁及以上轻度至中度特应性皮炎患者的局部外用治疗，并于2021年进入国家医保目录。2023年8月1日，舒坦明获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，...
阿普米司特是一种对环磷酸腺苷(cAMP)有特异性的磷酸二酯酶4(PDE4)口服小分子抑制剂,抑制PDE4可导致细胞内cAMP水平增加,该过程由药物吸收入血进入体循环而实现。FDA于2015年09月颁布了《阿普米司特片生物等效性研究技术个药指导原则(草案)》[6]。本文将结合个药指导原则对本品生物等效性研究的关键设计做出相关...
Ensifentrine(恩塞芬汀)是一款由Verona开发的靶向磷酸二酯酶-3 (PDE3)和磷酸二酯酶-4 (PDE4)的双靶点抑制剂,对PDE3的亲和度是PDE4的3440倍。作为双重PDE3/4抑制剂,ensifentrine能够提供支气管扩张和抗炎双重作用,显著改善患者的呼吸功能和生活质量;除此以外,ensifentrine作为雾化吸入制剂,有助于避免胃肠道相...
PDE4是各种炎症性疾病的靶点,如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和类风湿性关节炎等。简单理解就算PDE4调节cAMP浓度并参与炎症细胞活化,具有抗炎作用。所以PDE4抑制剂在慢阻肺治疗方面很有前景。 作为首个治疗慢阻肺的口服PDE4抑制罗氟司特剂就是...