市场上的PDE4抑制剂包括:Zoryve(roflumilast,罗氟司特),一种被批准用于治疗斑块型银屑病,包括间擦性银屑病(又称为反向银屑病)的无类固醇乳膏 ;Otezla (apremalist,阿普斯特),一种已被批准用于治疗银屑病关节炎、斑块型银屑病和贝切特氏病的口服药物;以及Eucrisa (crisaborole,克立硼罗),一种已被批准用于治疗...
国内目前上市,PDE4 抑制剂主要包括:辉瑞的克立硼罗和安进的阿普米司特。而目前在研进入临床的 PDE4 抑制剂约有 11 种,其中包括恒瑞的 HRS-9821(临床 1 期)和正大天晴的 TQC-3721(临床 2 期)等。 表1. PDE4 抑制剂中国研发情况 数据来源:公开数据,中康产业研究院整理 克立硼罗 2016 年,辉瑞斥资 52 亿...
2016年5月,辉瑞以52亿美元收购了Anacor公司,从而获得后者PDE4抑制剂局部外用克立硼罗软膏(Eucrisa,crisaborole)。克立硼罗是一款新型的小分子、非激素、非甾体类抗炎的PDE4抑制剂,该药曾被列入中国《第二批临床急需境外新药》。2020年7月,克立硼罗2%软膏剂在中国获批,用于2岁及以上轻度至中度特应性皮炎患者的局部...
近日，经国家药品监督管理局（NMPA）批准，舒坦明（克立硼罗2%软膏剂）扩大适应症至3月龄及以上轻度至中度特应性皮炎患者的局部治疗。这是目前国内首个且唯一一个获批用于治疗3月龄及以上轻度至中度特应性皮炎患者的外用非甾类磷酸二酯酶4（PDE-4）抑制剂。辉瑞始终致力于“为患者带来改变其生活的突破创新”，舒...
阿普米司特是一种新型的口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可抑制PDE4活性,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应,是首款获批用于银屑病的口服靶向小分子药物,阿普米司特最初由百时美施贵宝(BMS)旗下新基(Celgene)公司研发,最早于2014年获美国FDA批准上市,...
用途范围 选择性的PDE4抑制剂 化学名 罗氟司特 供货方式 厂家直供 是否危险化学品 否 CAS 162401-32-3 储运特性 通风干燥 产品外观 白色固体 分子量 403.21 EINECS号 685-382-2 熔点 158°C 密度 1.471±0.06 g/cm3(Predicted) 产地 国内 可售卖地 北京;天津;河北;山西;内蒙古;辽宁;吉林;...
Ensifentrine(恩塞芬汀)是一款由Verona开发的靶向磷酸二酯酶-3 (PDE3)和磷酸二酯酶-4 (PDE4)的双靶点抑制剂,对PDE3的亲和度是PDE4的3440倍。作为双重PDE3/4抑制剂,ensifentrine能够提供支气管扩张和抗炎双重作用,显著改善患者的呼吸功能和生活质量;除此以外,ensifentrine作为雾化吸入制剂,有助于避免胃肠道相...
近年来小分子靶向药吸引了众多研究者的目光。如果说生物制剂的主要靶点是细胞外的炎症因子集群,那么小分子靶向药的靶点就是细胞内的促炎症物质,如Janus 激酶(JAK) 抑制剂、TYK-2抑制剂和磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂等均属于小分子靶向药物。今天主要介绍的小分子靶向药物是PDE4抑制剂。