市场上的PDE4抑制剂包括:Zoryve(roflumilast,罗氟司特),一种被批准用于治疗斑块型银屑病,包括间擦性银屑病(又称为反向银屑病)的无类固醇乳膏 ;Otezla (apremalist,阿普斯特),一种已被批准用于治疗银屑病关节炎、斑块型银屑病和贝切特氏病的口服药物;以及Eucrisa (crisaborole,克立硼罗),一种已被批准用于治疗...
国内目前上市,PDE4 抑制剂主要包括:辉瑞的克立硼罗和安进的阿普米司特。而目前在研进入临床的 PDE4 抑制剂约有 11 种,其中包括恒瑞的 HRS-9821(临床 1 期)和正大天晴的 TQC-3721(临床 2 期)等。 表1. PDE4 抑制剂中国研发情况 数据来源:公开数据,中康产业研究院整理 克立硼罗 2016 年,辉瑞斥资 52 亿...
阿普米司特是一种新型的口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可抑制PDE4活性,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应,是首款获批用于银屑病的口服靶向小分子药物,阿普米司特最初由百时美施贵宝(BMS)旗下新基(Celgene)公司研发,最早于2014年获美国FDA批准上市,...
近日，经国家药品监督管理局（NMPA）批准，舒坦明（克立硼罗2%软膏剂）扩大适应症至3月龄及以上轻度至中度特应性皮炎患者的局部治疗。这是目前国内首个且唯一一个获批用于治疗3月龄及以上轻度至中度特应性皮炎患者的外用非甾类磷酸二酯酶4（PDE-4）抑制剂。辉瑞始终致力于“为患者带来改变其生活的突破创新”，舒...
磷酸二酯酶-4(PDE4)是一种细胞内酶,可增加促炎介质的生成并减少抗炎介质的生成,抑制它可减轻炎症反应。因此,PDE4抑制剂具有治疗多种炎症性疾病的潜力,包括银屑病、神经炎症、慢性阻塞性肺病、哮喘、强直性脊柱炎、炎症性肠病、特应性皮炎、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等。
解析 E 本题考查呼吸系统疾病用药。罗氟司特是磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,不良反应有睡眠障碍及头痛,抑郁症患者慎用。茶碱是甲基黄嘌呤类非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可引起房性或室性(可能是致命的)心律失常以及癫痫大发作,不宜与具有心脏不良反应的药物如强心苷类、香豆素类药物合用。
阿普米司特作为 PDE4 抑制剂,与其他生物制剂不同,3 国指南推荐无须进行用药前筛查,安全便捷;相比皮下注射剂及外用剂型,阿普米司特为口服药物,方便快捷。长期随访数据表明,主要心血管不良事件、恶性肿瘤和抑郁症的发生率低,大样本量下发生率<...
Ensifentrine(恩塞芬汀)是一款由Verona开发的靶向磷酸二酯酶-3 (PDE3)和磷酸二酯酶-4 (PDE4)的双靶点抑制剂,对PDE3的亲和度是PDE4的3440倍。作为双重PDE3/4抑制剂,ensifentrine能够提供支气管扩张和抗炎双重作用,显著改善患者的呼吸功能和生活质量;除此以外,ensifentrine作为雾化吸入制剂,有助于避免胃肠道相...