据药融云《中国I类新药靶点白皮书》统计,2017-2022期间,合计受理新药1955个,涉及靶点总计614个;排名前五的热门靶点为:PD-L1、EGFR、PD-1、VEGFR和HER2。其中,PD-L1的药品数量由57个(2016-2022期间)增长至76个,超越EGFR成为热门靶点TOP1。除PD-L1外,CD3、LAG3、TIGIT、RET、KRAS的研发热度有所提升。20...
与抗体不同的是,小分子通常以细胞内蛋白质为靶点,并具有不同的毒性特征,使其成为适用联合治疗的候选者。此外,与抗体相比,它们可以以更低的成本生产,并且通常可以口服给药。因此,需要基于免疫学和肿瘤学过程的分子洞察力的新策略来提高小分子在免疫治疗中的潜力,重点是小分子有望提高检查点阻断对癌症治疗的成...
概括了不同抗体药物制剂处方成分(缓冲液成分、药物辅料)的作用,结合PD-1/PD-L1靶点介绍了抗体药物制剂稳定性开发的一般策略以及CDE相关的审评要点。 1986年,FDA(Food and Drug Administration)批准了全球首个用于器官移植排斥反应的鼠源性单克隆抗体药物OKT3(Muromonab-CD3)上市,不久后却因免疫原性而撤市[1]。随后...
因此,小分子药物又回到人们的视野,因为这类药物相比单抗有许多优点。特别是,较短半衰期的小分子有利于急性和可逆的作用,并可能减少持久的全身副作用。与抗体不同的是,小分子通常以细胞内蛋白质为靶点,并具有不同的毒性特征,使其成为适用联合治疗的候选者。此外,与...
PD-1/PD-L1/CTLA-4靶点 肿瘤的免疫治疗是一个很广的概念,包括单克隆抗体类免疫检查点抑制剂、治疗性抗体、癌症疫苗、细胞治疗甚至溶瘤病毒等都可以和免疫治疗挂上钩。随着肿瘤免疫治疗逐渐成为目前临床靶向药物研发的重要方向之一,越来越多的肿瘤免疫治疗基因靶点进入研发视野,PD-1、PD-L1及CTLA-4靶点无疑是目前...
SGN-PDL1V,是一种新型的、以PD-L1为靶点的ADC。虽然PD-1/PD-L1抑制剂改变了肿瘤的治疗模式,但是部分患者接受PD-1/PD-L1抑制剂的应答不理想,或治疗后出现进展,仍是临床上面临的难点。PD-L1在多个肿瘤类型中均有表达,且在正常组织中的表达有限,提示了PD-L1作为ADC治疗靶点的潜力。 根据医药魔方NextPharma数据...
对于大多数癌症患者来说,PD-1/PD-L1通路并不是抗肿瘤免疫的唯一限速因素,通过阻断PD-1/PD-L1轴不足以激发有效的抗肿瘤免疫反应。在基于PD-1/PD-L1轴之外,采用双靶点靶向的双特异性抗体是解决这一问题的潜在手段之一。本文将就目前主流的PD-1/PD-L1...
PDL1抑制剂ALG-093702在体外和体内对靶标接合的影响,来源Aligos公司、EASL2023 (A) 表达 PD-L1 的 CHO 细胞在 PD-L1 抑制剂存在下孵育 24 小时。使用 MIH1 抗 PD-L1 抗体通过 流式细胞仪(FACs) 评估 PD-L1 靶点接合度。(B) 脾内注射 hu-PD-L1 MC38 细胞以产生肝转移,小鼠口服(PO)单剂量 ALG...
未来,PD-1 /PD-L1 信号通路抑制剂将在肿瘤免疫治疗领域大放异彩。 产品展示 针对PD-L1靶点,除了重组蛋白,我们还生产了PD-L1抗体,同时有多株杂交瘤细胞株可供科研使用。
mPD-L1中 Ig 样 V 型结构域是一个重要的治疗靶点。在功能方面,肿瘤细胞中表达的 mPD-L1 可与 T 细胞膜或肿瘤细胞中表达的 PD-1 特异性结合,诱导下游 PD-1 信号通路,导致肿瘤免疫逃逸(图 3)。除了能与 T 细胞上的 PD-1 结合,mPD-L1 还能与肿瘤细胞上的 PD-1 结合。此外,mPD-L1 还能非 PD-1 ...