与抗体不同的是，小分子通常以细胞内蛋白质为靶点，并具有不同的毒性特征，使其成为适用联合治疗的候选者。此外，与抗体相比，它们可以以更低的成本生产，并且通常可以口服给药。因此，需要基于免疫学和肿瘤学过程的分子洞察力的新策略来提高小分子在免疫治疗中的潜力，重点是小分子有望提高检查点阻断对癌症治疗的成...
据药融云《中国I类新药靶点白皮书》统计，2017-2022期间，合计受理新药1955个，涉及靶点总计614个；排名前五的热门靶点为：PD-L1、EGFR、PD-1、VEGFR和HER2。其中，PD-L1的药品数量由57个（2016-2022期间）增长至76个，超越EGFR成为热门靶点TOP1。除PD-L1外，CD3、LAG3、TIGIT、RET、KRAS的研发热度有所提升。20...
靶点数量的增长是衡量新药研发活跃度的重要指标。2018-2021年期间,我国Ⅰ类新药涉及靶点数量整体呈上升趋势,2021年达806个,2022年较2021年有所下降,但与2020年相比仍有增长,3年CAGR为12.4%。 I类新药涉及靶点数量统计(按每年药品名称计数,2018-2023) 2023年新药涉及靶点数量开始回升,并超过2021年,这一增长主要得益...
因此,小分子药物又回到人们的视野,因为这类药物相比单抗有许多优点。特别是,较短半衰期的小分子有利于急性和可逆的作用,并可能减少持久的全身副作用。与抗体不同的是,小分子通常以细胞内蛋白质为靶点,并具有不同的毒性特征,使其成为适用联合治疗的候选者。此外,与...
mPD-L1中 Ig 样 V 型结构域是一个重要的治疗靶点。在功能方面,肿瘤细胞中表达的 mPD-L1 可与 T 细胞膜或肿瘤细胞中表达的 PD-1 特异性结合,诱导下游 PD-1 信号通路,导致肿瘤免疫逃逸(图 3)。除了能与 T 细胞上的 PD-1 结合,mPD-L1 还能与肿瘤细胞上的 PD-1 结合。此外,mPD-L1 还能非 PD-1 ...
EMT对TGFβ水平的灵活性和可逆性强调了它作为潜在治疗靶点的重要性,特别是因为它促进了与肿瘤进展和化疗抗性相关的干细胞样表型。全面了解TGFβ在不同癌症类型和组织中的对比作用,以及其对肿瘤微环境的影响,对于设计靶向治疗以遏制癌症进展至关重要。 值得注...
与抗体不同的是,小分子通常以细胞内蛋白质为靶点,并具有不同的毒性特征,使其成为适用联合治疗的候选者。此外,与抗体相比,它们可以以更低的成本生产,并且通常可以口服给药。因此,需要基于免疫学和肿瘤学过程的分子洞察力的新策略来提高小分子在免疫治疗中的潜力,重点是小分子有望提高检查点阻断对癌症治疗的成功率。
mPD-L1中 Ig 样 V 型结构域是一个重要的治疗靶点。在功能方面,肿瘤细胞中表达的 mPD-L1 可与 T 细胞膜或肿瘤细胞中表达的 PD-1 特异性结合,诱导下游 PD-1 信号通路,导致肿瘤免疫逃逸(图 3)。除了能与 T 细胞上的 PD-1 结合,mPD-L1 还能与肿瘤细胞上的 PD-1 结合。此外,mPD-L1 还能非 PD-1 ...
以PD-L1为靶点的ADC进入I期临床试验 以PD-1/PD-L1抑制剂为代表的免疫检查点抑制剂的诞生,是肿瘤治疗史上的里程碑事件,在黑色素瘤、NSCLC、肝癌等多个肿瘤类型中,都取得了显著疗效。抗体偶联药物(ADC)是抗肿瘤新药研发的另一个热点,维布妥昔单抗、恩美曲妥珠单抗(T-DM1)等药物的上市,实现了“魔法...
PD-L1-Vax肿瘤疫苗是一种由DC细胞传导，并将PD-L1作为干预靶点的新型技术。该技术通过DC细胞负载PD-L1抗原刺激人体自身免疫细胞产生抗PD-L1抗体，从而解除癌细胞对免疫细胞的抑制，重新激发T细胞对癌细胞的灭杀能力，并能够使T细胞和B细胞产生长期的记忆，达到预防肿瘤发生及长期清除肿瘤细胞的目的。PD-L1-Vax制备...