作者: $微芯生物(SH688321)$现阶段批准的PD-1/PD-L1抑制剂均是大分子抗体药物,单抗存在诸多固有缺点,包括口服生物利用度差、延长的组织滞留时间和半衰期、较差的膜通透性、运输储存等方面的弊端,另外,抗体药物成本较高也是不可忽视的问题。越来越多的研究人员在探索小分子化学药作为PD-1/PD-L1抑制剂以规避治疗性...
然而,癌细胞通过表达表面蛋白PD-L1特异性地识别T细胞表面上的PD-1,窃取这种控制机制。从而激活免疫检查点来抑制T细胞的免疫活性,这就会导致癌细胞逃避免疫识别和茁壮生长。这就为癌症治疗开创了全新的免疫治疗思路——通过免疫检查点抑制剂阻断CTLA-4或PD-1等免疫检查点。阻止癌细胞窃取这种控制机制,从而释放免疫系统自...
不同PD1抑制剂的修饰水平存在差异,不够完美的修饰,可能会导致不良反应的发生。 PD-L1抑制剂为IgG1抗体,野生型可以介导强ADCC效应,人源型特点是通过基因工程置换L234F/L235E/ P331S3个基因形成Fc-TM段,去除ADCC/CDC效应,提高安全性2-7。 ➣ 第二点:PD-L1不仅仅只有PD-1一个配体,CD80也是PD-L1的一个重要...