采用上述模型,32例受试者进行虚拟BE试验,仿制药和参比制剂的Cmax和AUC均为80.00%-125.00%范围内,两者具有生物等效性。外部验证的模型PE值小于10%。 ☆ 餐后模拟结果: Gastroplus软件采用PBPK模型预测药物在体内的ADME(吸收、分布、代谢、消除)过...
PBPK模型可以很好地描述给药后的药代动力学参数的非线性,这为药物的非线性蛋白结合与非线性尿排泄的相关性提供了依据。先前的群体PK模型通过假设中心和外周房室的结合位点来解释利格列汀的非线性药代动力学特征,而本案例的PBPK模型还纳入了利格列汀与血液、皮肤、肌肉和肾脏房室中可溶性和膜结合的DPP-4的结合参数[2...
生理药物代谢动力学(Physiologically based pharmacokinetic,PBPK)模型通过整合生理特征、群体特征、药物活性成分以及制剂特征等进行建模,从机制角度描述药物的药代动力学(Pharmacokinetic,PK)行为,并支持药效动力学(Pharmacodynamic,PD)的预测。SimcypTM PBPK Simulator是制药行业内基于人群的PBPK建模和模拟分析平台,广泛用于确定...
上述研究中,建立PBPK模型预测仿制药和参比制剂食物的影响,并进行虚拟BE,因不同晶型原料药性质不同,将不同原料药性质输入至模型中,如水溶性、粒径、体外溶出、FaSSIF和FeSSIF溶解性。这些参数也会影响餐后的模拟结果,我们必须要明智选择这些参数。 新领先研究模型建立 ...
基于生理药代动力学PBPK模型建立工作流程 参考生理药代动力学PBPK建模的工作流程,将模型预测的空腹和餐后的血药浓度曲线和临床实测PK参数值(例如Cmax、Tmax和AUC)进行比较验证,若存在显著性差异,需对模型进行分析,对模型参数进行优化调整,...
生理药动学(physiologically based pharmacokinetic,PBPK)模型是一种基于生理机制的模型,能够模拟药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。近年来在新药研发和监管中的应用及价值逐渐被业内认可, 这一模型能提供科学和系统的方法预测药物在人体的全身暴露, 以及影响药物血液和器官浓度的因素, 将体外实验、动物实验与PBPK...
上述研究中,建立PBPK模型预测仿制药和参比制剂食物的影响,并进行虚拟BE,因不同晶型原料药性质不同,将不同原料药性质输入至模型中,如水溶性、粒径、体外溶出、FaSSIF和FeSSIF溶解性。这些参数也会影响餐后的模拟结果,我们必须要明智选择这些参数。 新领先研究模型建立 ...
采用PBPK模型进行仿制药与参比制剂的体外质量及体内行为的一致性评价,是一种新的人体生物等效性评价的替代方法,可用于仿制药关键质量属性变更及进食对体内药效影响的预测,还可用于多规格生物等效性豁免、局部给药的复杂仿制药与参比制剂的体内等效性研究等。
PBPK模型在抗菌药物与其他药物相互作用中的应用 来源 《中国抗生素杂志》 2022 年 作者 李庆娴, 龚菲, 胡锦芳, 周颖 南昌大学第一附属医院 南昌大学药学院 摘要 细菌感染是临床上常见的并发症,而抗菌药物作为广泛应用的抗感染类药物,常与免疫抑制剂、抗肿瘤类药物等联合使用。由于存在潜在的药物-药物相互作用(DDIs...