聚[ADP-核糖]聚合酶1(PARP-1)也称为NAD + ADP-核糖基转移酶1或聚[ADP-核糖]合酶1是人类中由PARP1基因编码的酶。 它是PARP家族的酶之一。 PARP1的工作原理: · 通过聚ADP-核糖基化修饰核蛋白。 ·与BRCA一起发挥作用于双链; PARP家庭的成员以单股行事; 或者,当BRCA失败时,PARP也会接管这些工作(在DNA...
PARP1由多个功能域组成,包括一个用于DNA结合的N末端结构域、一组CAT结构域、两个Zn2+结合结构域和一个PARP域。其中,CAT结构域是PARP1最具特色的结构特征,由两个细胞色素P450β结构域组成,且在不同蛋白质中的同源结构域有高度保守性。 PARP1在DNA损伤修复中的作用 PARP1在DNA损伤修复中发挥着核心作用,主要通过...
介绍PARP1的重要性和其在DNA损伤修复等过程中的作用机制,以及研究PARP1重组蛋白结构和功能的意义。 2. 艾普蒂PARP1重组蛋白的制备: 详细描述PARP1重组蛋白的制备过程,包括大肠杆菌表达系统的构建、蛋白的表达、纯化和重组蛋白的鉴定。 3. PARP1重组蛋白的结构解析: 描述采用X射线晶体学或核磁共振等方法解析PARP1重组...
ZnⅠ和ZnⅡ能够帮助PARP-1识别特定的DNA损伤结构,而ZnⅢ主要是负责结构域间的联系并活化蛋白;AMD包含自身修饰位点和BRCA-1的C端结构域(BRCT);CAT由两个子域构成,二磷酸腺苷核糖转移酶(ART)结构域和α螺旋结构域。PS:PARP-2缺少自身修饰域(BRCT),并且也没有Zn结合域;另外,有研究报道,PARP-2有着不可缺失的重...
PARP1抑制剂的结构特点与合成路径 自首个PARP抑制剂奥拉帕利于2014年获批上市以来,其全球销售额一直呈持续快速上升趋势。随着新适应症以及新型PARP抑制剂的开发,未来PARP抑制剂的市场规模有望进一步扩大。 合成致死赛道上,聚ADP核糖聚合酶(PARP)作为备受关注的靶点,相关抑制剂研究走向牵动药化人心。现有PARP靶点在研药物...
PARP1识别DNA链断裂点的结构基础 6月10日,Nature Structural & Molecular Biology杂志在线报道了聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶-1(PARP1)识别DNA链断裂点的结构生物学机理研究进展。 聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶-1(PARP1)是DNA损伤的主要感受器。其ADP核糖聚合酶活力由DNA断裂反应调节。在DNA损伤位点的活化下,PARP1通过...
提供的【干冰】PARP-1 (BRCT domain) (human), (recombinant) (His-tag)产品来源宿主,查看该产品说明书,或者在线咨询我们。溶解建议 该【干冰】PARP-1 (BRCT domain) (human), (recombinant) (His-tag)产品的溶解建议详情请查阅产品说明书。保存建议 -80其他...
目的:①观察慢性起搏犬心房肌PARP-1(多聚ADP聚合酶-1)表达是否上调:探讨犬心房肌PARP-1表达改变与心房结构重构的机制②观察抗氧化剂是否影响房颤犬心房肌PARP-1表达,探析抗氧化剂防治心房肌结构重构机制. 方法①20只犬被随机分为假手术组(n=6),房颤组(n=7)和房颤+普罗布考组(n_7),分别在各组犬右心耳缝...
总结关键氨基酸信息,构建药效团模型,揭示PARP1抑制剂的构效关系.结果与结论PARP1活性结构域的氨基酸高度保守,包括Gly202,Tyr228,Tyr235,Ser243和Tyr246,活性化合物的药效团特征包括一个芳香环,一个氢键受体,一个氢键供体和两个疏水基团,这些PARP1靶点的关键氨基酸和活性化合物的药效团特征可为发现新型PARP1抑制剂...
PARP1-IN-6是一种双管蛋白/PARP-1抑制剂,IC50值分别为0.94和0.48μM。 PARP1-IN-6名称 [ CAS 号 ]: 1654735-36-0 [ 英文名 ]: PARP1-IN-6 PARP1-IN-6生物活性 [ 描述 ]: PARP1-IN-6是一种双管蛋白/PARP-1抑制剂,IC50值分别为0.94和0.48μM。