产品名：TAK-632；pan-RAF 抑制剂; Raf 激酶抑制剂；pan-RAF inhibitor；Raf kinases inhibitor CAS号：1228591-30-7 结构式：c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)CC(=O)Nc2cc(ccc2F)Oc3ccc4c(c3C#N)sc(n4)NC(=O)C5CC5 分子式：C27H18F4N4O3S 分子量：554.52 极化度：53.3±0.5 10-24cm3 溶解度：DMF...
TAK-632 对突变的 B-Raf 或突变的 N-Ras 癌细胞系和异种移植模型显示出显着的抗增殖活性,抑制 MEK磷酸化,IC50 值为 12 nM 和下游 ERK 磷酸化,IC50 值为 16 nM。 图1.TAK-632化学结构 TAK-632基础信息 产品名:TAK-632;pan-RAF 抑制剂; Raf 激酶抑制剂;pan-RAF inhibitor;Raf kinases inhibitor CAS号...
3. NST-628可以粘黏了活性和非活性构象的RAF 通过蛋白结构及结合动力学分析揭示,其对NST-628同时粘黏了RAF的活性和非活性构象。可以直接在晶体结构中观察到NST-628可以粘黏的不同RAF构象。 4. NST-628抑制BRAF II/III类突变体,而不诱导RAF异源二聚体的形成。 NST-628能有效抑制野生型ARAF、BRAF和CRAF复合物。
这类化合物不仅具有抑制BRAFV600E的能力,同时具有抑制野生型BRAF和CRAF的能力,被称为泛RAF抑制剂。且II型泛RAF抑制剂与其他MAPK通路抑制剂联合用药可靶向治疗KRAS突变肿瘤。 近日,基因泰克公司研发人员发现具有氟喹唑啉酮铰链结合基序的II型pan-RAF抑...
适用于BRAF,BRAFV600E和c-Raf的新型高效Pan-Raf抑制剂 Moligand™ ≥98% CAS编号:878739-06-1 分子式:C27H25N5O2 分子量:451.52 PubChem编号:11676786 PubChem SID:504766642 货号(SKU)包装规格是否现货价格数量 A129605-1mg 1mg现货 现价:¥240.90 ...
Nested Therapeutics在近期的【CANCER DISCOVERY】发表的研究中揭示了其新药NST-628的独特性质，这款药物作为一种非降解的Pan-RAF-MEK分子胶型抑制剂，展示了显著的脑渗透性和临床前药效。这款创新分子是中外制药领域的一个快速进展，已进入临床I期阶段。Avutometinib，由中外制药通过高通量筛选发现，作为Ras...
Pan-RAF激酶抑制剂的联芳基化合物专利信息由爱企查专利频道提供,Pan-RAF激酶抑制剂的联芳基化合物说明:一类Pan‑RAF激酶抑制剂的联芳基酰胺化合物,具体公开了式(III)所示化合物及其药学上可接...专利查询请上爱企查
BI 882370是由全球制药企业前20强的德国勃林格殷格翰制药公司开发的第二代Pan-Raf抑制剂。根据协议条款,徐诺药业将支付包括首付,里程碑付款和销售提成在内的总共约5.02亿美元的费用。 BI 882370是一种非常强效的,高选择性,非活性构象(DFG-out)Raf抑制剂。BI 882370抑制B-Raf突变的黑素瘤细胞增殖的效力是市售的...
本发明涉及包含pan-Raf激酶抑制剂(R)-2-(1-(6-氨基-5-氯嘧啶-4-甲酰胺基)乙基)-N-(5-氯-4-(三氟甲基)吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺(化合物1)或其医药学上可接受的盐的医药组合物以及其制备方法。本发明还关于癌症的治疗方法,所述方法包含根据间歇给药方案向患者投与所述组合物,并且关于所述组合物在...