癌症中的RAFi耐药通常与自噬增加有关,抑制RAF突变信号可以促进癌细胞的自噬,这表明,在使用通路靶向抑制剂治疗RAF突变癌症时,可能需要靶向癌细胞的自噬。许多含有RAS和RAF突变的肿瘤对自噬“上瘾”,这是维持细胞稳态所必需的;因此,抑制由MAPK通路激活诱导的保护性自噬可能...
2024年1月,Nature Medicine发表了一篇题为“The Type Ⅱ RAF Inhibitor Tovorafenib in Relapsed/Refractory Pediatric Low-grade Glioma: the Phase 2 FIREFLY-1 Trial”的研究文章,全面评估了治疗携带BRAF变异的复发或难治性pLGG中,Tovorafenib(一种口服、选择性、中枢神经系统渗透的II型RAF抑制剂)的疗效和安全性。
癌症中的RAFi耐药通常与自噬增加有关,抑制RAF突变信号可以促进癌细胞的自噬,这表明,在使用通路靶向抑制剂治疗RAF突变癌症时,可能需要靶向癌细胞的自噬。许多含有RAS和RAF突变的肿瘤对自噬“上瘾”,这是维持细胞稳态所必需的;因此,抑制由MAPK通路激活诱导的保护性自噬可能是RAS和RAF突变型恶性肿瘤的一种治疗选择。 药物...
RAF抑制剂:泛RAS治疗的希望 RAS的“工作单位”是RAS-RAF-MEK-ERK-MARP信号通路,它通过这条通路传递出的新号,在细胞的多个生理过程,包括生长、分化、生存、衰老及凋亡等都发挥着重要的作用。 由于RAS处于整条信号通路的最“上游”,...
2024年3月20日,徐诺药业主导开发的I类新药广谱-RAF抑制剂XP-102临床试验申请获得国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)的批准。 这项开放、剂量递增I期临床试验,主要研究XP-102软胶囊(SC)在BRAF V600突变阳性的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效,预计今年完成患者入组。
产品描述 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为31nM。 信号通路 MAPK 靶点 SRMS ACK1 B-Raf (V600E) C-Raf MAP4K5 (KHS1) IC50 18nM 19nM 31nM 48nM 51nM 体外研究 PLX4032抑制B-RAFV600E、C-RAF和野生型B-RAF,IC50分别为31nM、48nM和100nM。
产品描述GW5074是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9nM,对JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。 信号通路MAPK 靶点C-Raf--- IC509nM--- 体外研究GW5074是有效的,特异性c-Raf抑制剂,IC50为9nM,在体外对MEK6、MKK7、p38 MAP激酶和cdks没有抑制活性...
Tovorafenib,又名DAY101、TAK-580、MLN2480或BIIB024,是一种试验性的口服、选择性、可穿透CNS的II型RAF抑制剂,用于治疗携带激活RAF改变的肿瘤患者。在小鼠模型中的研究表明它对信号为RAS非依赖二聚体的致癌性BRAF融合和信号为RAS非依赖单体的BRAF V600突变具有强大的活性。与I型BRAF抑制剂相比,Tovorafenib在这些模...
2024年4月23日FDA加速批准泛RAF激酶抑制剂Tovorafenib(托沃拉非尼、Ojemda)用于治疗复发或难治性儿童低级别胶质瘤 2024年4月23日,美国食品药品监督管理局(FDA)传来好消息,批准了Tovorafenib(托沃拉非尼、Ojemda)用于治疗6个月及以上的儿童低级别胶质瘤(LGG)患者,特别是那些肿瘤携带BRAF融合/重排或BRAF V600突变的...
SD5919-5mgDabrafenib (Raf抑制剂)5mg SD5919-25mgDabrafenib (Raf抑制剂)25mg —说明书1份 保存条件: -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。 注意事项: