C 646；p300/CBP 抑制剂 C646是一种吡唑啉酮，其中亚甲基的外环碳通过单键连接到5-（4，5-二甲基-2-硝基苯基）呋喃-2-基。C646 是 p300 和 CBP （p300/CBP） 组蛋白乙酰转移酶的有效、细胞渗透性和选择性竞争性抑制剂。它具有EC 2.3.1.48（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂...
研究显示，p300/CBP的异常表达与肿瘤的发生发展紧密相关，这使它们成为癌症治疗的新潜在靶点。最近，复旦大学药学院李英霞教授课题组与临港实验室黄洵研究员课题组、中国科学院广州生物医药与健康研究院许永研究员课题组共同在药物化学专业杂志Journal of Medicinal Chemistry上发表新研究，揭示了一种新型p300溴结构域抑制...
L002 (L-002, NSC764414, NSC-764414)是一种细胞可渗透的、可逆的乙酰转移酶p300 (KAT3B)有效抑制剂,IC50为1.98 μM。L002作用于PCAF和GCN5,IC50分别为35 μM和34 μM。L002通过靶向p300抑制组蛋白乙酰化并阻止STAT3活化。 产品性质 性质名称
中文名称:CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂(TPOP146) 英文名称:TPOP146 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134nM和5.02μM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
作者首先使用了CBP/p300 HAT小分子抑制剂A485,该抑制剂可与乙酰辅酶A(CoA)可逆地竞争地结合HAT结构域的催化中心。发现给小鼠腹腔注射A485,在2小时内会出现明显的白细胞增多。无论给药途径如何,A485与中性粒细胞减少症的首选治疗药物G-...
中文名称:p300抑制剂筛选试剂盒 纯度规格: 99.99% 产品类别: 细胞生物学 细胞检测 p300抑制剂筛选试剂盒 细胞氧化应激的定量评价方法大致分做三类: 1)测定由活性氧修饰的化合物; 2)测定活性氧消除系统酶和抗氧化物质的量; 3)测定含有转录因子的氧化应激指示物。 进一步尚有: 1)生物体内氧化应激的程度足以产生应答...
生化机理 C646 是一种强效、细胞渗透性和选择性的 p300 和 CBP(p300/CBP)组蛋白乙酰转移酶抑制剂。C646 对 p300/CBP 的抑制会影响 NF-κB、p53 和 MyoD 等多种转录因子的活性,这些因子与生理、疾病过程、海马突触可塑性、空间记忆和情境恐惧有关。 C646 是一种竞争性组蛋白乙酰转移酶(HAT)p300/CBP 抑制剂...
该研究团队前期通过骨架跃迁策略发现了一种含有吡咯烷-2-酮骨架的新型p300溴结构域抑制剂,在此基础上,本研究进一步开展成药性优化,通过肝细胞代谢产物分析实验确定了化合物5的代谢位点,经过系统的结构优化获得了候选化合物CZL-046,分子在保留...
A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。 规格价格库存数量 1 mg ¥ 888 现货 2 mg ¥ 1,330 现货 5 mg ¥ 2,520 现货 10 mg ¥ 3,710 现货...
Inobrodib 是一种 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。 产品性质 英文别名 (English Synonym) Inobrodib 中...