第一代P-糖蛋白抑制剂,包括维拉帕米、奎尼丁等,疗效不佳并且药物本身毒性较大。第二代P-糖蛋白抑制剂的研究并未在临床试验中证实具有能够抑制P-糖蛋白的作用,并且由于药代动力学的原因,需要减少化疗剂量,导致患者的化疗剂量不足。第三代P-糖蛋白抑制剂...
因此,抑制 P-gp 的过表达可以抑制药物外排作用从而有效逆转肿瘤细胞的多药耐药现象,增加药物在中枢神经系统的浓度。因此,研究P-gp作用下药物的外排作用对干肿瘤和中枢神经系统疾病的治疗具有重大意义。 已有研究表明,现有的P-gp抑制剂均可显著降低耐药肿瘤细胞中P-gp的转运活性,目前已知的肿瘤P-gp抑制剂,大部分可...
Tariquidar methanesulfonate hydrate (XR9576 methanesulfonate hydrate) 是一种 P-糖蛋白药物外排泵抑制剂,具有潜在的抗癌活性,诱导大鼠血脑屏障 P-糖蛋白抑制。
为P-gp底物,可与利福平产生药物相互作用的-4抑制剂是A.西格列汀B.沙格列汀C.维格列汀D.利格列汀的答案是什么.用刷刷题APP,拍照搜索答疑.刷刷题(shuashuati.com)是专业的大学职业搜题找答案,刷题练习的工具.一键将文档转化为在线题库手机刷题,以提高学习效率,是学习的生产力
KH815由人源化的IgG1抗体(hRS7)组成,该抗体直接针对TROP2,结合拓扑异构酶I抑制剂(TOP1i)和RNA聚合酶II抑制剂(RNA POL IIi)。KH815的双载荷使其能够同时抑制RNA合成和诱导DNA双链断裂,具有双效协同机制。此外,KH815还能降低P-gp和HSP70蛋白的表达,克服耐药,增加细胞对化疗药物的敏感性。(截图来源:CDE官网) #...
CUSP06是一款靶向CDH6的ADC,CUSP06的结构包括与CDH6具有高结合亲和力的专有抗体、蛋白酶可切割的连接子,以及依沙替康有效载荷(一种拓扑异构酶-1抑制剂)。该连接子专门设计用于连接依沙替康有效载荷,可生成高度稳定和均一的ADC。该有效载荷不是BCRP/P-gp的底物,而BCRP/P-gp是导致许多疗法产生化疗耐药性的药物外...
百度试题 结果1 题目以下哪项不是达托霉素的避免合用药物 [单选题](5分) A. P-gp抑制剂 B. 他汀类降脂药 C. 恶唑烷酮类 D. P-gp诱导剂 相关知识点: 试题来源: 解析 C 反馈 收藏
科研工作者们发现,目前有多种小分子化合物与天然来源的化合物被广泛研究作为P-gp抑制剂,这些物质主要通过三种机制发挥作用:一是与药物竞争结合位点,阻碍药物的出口;二是调节ATP酶活性,降低P-gp对药物的排出能力;三是降低P-gp的表达水平。这些研究带来了希望,部分研发中的抑制剂已在临床试验中显示出良好的安全性和...
运输某些药物,如酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼,是由两个P - gp和BCRP的影响。 翻译结果2复制译文编辑译文朗读译文返回顶部 运输的某些药物,例如酪氨酸激酶抑制剂伊,被受 P 糖蛋白和 BCRP。 翻译结果3复制译文编辑译文朗读译文返回顶部 运输的某些药物,例如酪氨酸激酶抑制剂伊,被受 P 糖蛋白和 BCRP。
术语“用于同时、分别或依次使用的联合制剂或药物组合物”尤其指的是一种“组分包”,意思是组分P-gp抑制剂和选自苯妥英、卡马西平、拉莫三嗪、加巴喷丁、奥卡西平、丙戊酸和托吡酯的抗癫痫药物可各自独立地施用或通过具有不同组分含量的不同固定组合施用,即在不同时间点或同时施用。那么,组分包的组分可例如同...