前期研究结果表明,P-gp的外排作用可能是抑制药物在脑中积累的主要原因,使得病毒复制不受监控。 近日,美国学者报道了一种木马(Trojan horse,TH)疗法,设计合成了两个TH异源二聚体(Aba-S2-NFV1和Aba-S2-DRV8)作为P-gp抑制剂,在T细胞和血脑屏障的内皮细胞中具有抑制P-gp的活性。这些二聚体可以被还原成单体(Aba...
第一代P-糖蛋白抑制剂,包括维拉帕米、奎尼丁等,疗效不佳并且药物本身毒性较大。第二代P-糖蛋白抑制剂的研究并未在临床试验中证实具有能够抑制P-糖蛋白的作用,并且由于药代动力学的原因,需要减少化疗剂量,导致患者的化疗剂量不足。第三代P-糖蛋白抑制剂的抑...
因此,抑制 P-gp 的过表达可以抑制药物外排作用从而有效逆转肿瘤细胞的多药耐药现象,增加药物在中枢神经系统的浓度。因此,研究P-gp作用下药物的外排作用对干肿瘤和中枢神经系统疾病的治疗具有重大意义。 已有研究表明,现有的P-gp抑制剂均可显著降低耐药肿瘤细胞中P-gp的转运活性,目前已知的肿瘤P-gp抑制剂,大部分可...
P‑ gp是一种广谱转运蛋白,可转运广泛的治疗药物,包括抗癌药物(如长春花生物碱,蒽环霉 素,表鬼臼毒素和紫杉烷类),HIV‑蛋白酶抑制剂,镇痛药,抗组胺药,免疫抑制剂,强心苷, 钙通道阻滞剂,钙调蛋白抑制剂,止吐药,抗蠕虫药,抗生素和类固醇等。P‑gp在肿瘤细胞中 过度表达,使得P‑gp对细胞内的药物外排...
Tariquidar methanesulfonate hydrate (XR9576 methanesulfonate hydrate) 是一种 P-糖蛋白药物外排泵抑制剂,具有潜在的抗癌活性,诱导大鼠血脑屏障 P-糖蛋白抑制。
摘要: 本发明涉及一种包含P-糖蛋白(P-gp)抑制剂与选自苯妥英(5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮),卡马西平,拉莫三嗪,加巴喷丁,奥卡西平,丙戊酸和托吡酯的抗癫痫药物的组合,以及其在预防,延缓进展或治疗疾病,尤其是癫痫,特别是对抗癫痫药物具有耐药性的癫痫中的用途....
一种F5‑肽和/或P‑gp抑制剂在制备跨血睾屏障药物上的应用及口服靶向纳米粒子与药物,首次提出利用F5‑肽破坏BTB的物理屏障,Tariquidar抑制P‑gp破坏BTB的生化屏障,使BTB瞬间“开放”和“闭合”,basal ES蛋白与紧密连接蛋白不再与基底膜附近的BTB处紧密相连,P‑gp转运蛋白无法将外源性药物Adjudin泵出BTB,从...
P-GPLRP多药耐药血-睾屏障睾丸肿瘤是15～35岁年龄组最为常见的实体肿瘤之一,近年来发病率有持续上升的趋势.睾丸肿瘤分为生殖细胞瘤和非生殖细胞瘤,前者占95%以上... 罗小辑,金先庆 - 《重庆医学》 被引量: 9发表: 2005年 加载更多研究点推荐 F5-肽和/或P-gp抑制剂 跨血睾屏障药物 ...
<p>本发明涉及一种用于在预防、延缓进展或治疗疾病、尤其是癫痫、特别是对抗癫痫药物具有耐药性的癫痫中同时、分别或依次使用的组合,其包含P-糖蛋白(P-gp)抑制剂和选自苯妥英(5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮)、卡马西平、拉莫三嗪、加巴喷丁、奥卡西平、丙戊酸和托吡酯的抗癫痫药物;所述组合在制备用于所述...
百度试题 结果1 题目以下哪项不是达托霉素的避免合用药物 [单选题](5分) A. P-gp抑制剂 B. 他汀类降脂药 C. 恶唑烷酮类 D. P-gp诱导剂 相关知识点: 试题来源: 解析 C 反馈 收藏