多药耐药基因(MDR基因)的表达产物P糖蛋白(P-gp)是一种跨膜蛋白,P-gp既能与化学药物结合,又能与ATP结合,可作为“药泵”将药物转运至细胞外。下列说法正确的是(
P-gp 是研究最多的外排型转运体,几乎所有的肿瘤都过表达了P-gp,并且其表达水平与耐药程度有关。 P-gp 的表达能够受药物的诱导,当抗肿瘤药物进入肿瘤细胞之后,接受这种刺激后出于对细胞的保护机制,P-gp 的mRNA 水平会增高,当这种刺激持续一段时间之后P-gp 的表达会增高。 这就说明了这种MDR 并不能通过减少...
试题来源: 解析 产生肿瘤多药耐药(multidrugresistance,MDR)是肿瘤化疗失败的重要原因,MDR可能的机制较多,但目前研究最集中的是MDR1基因编码的P-gp过度表达,同时能在临床上证实与一些肿瘤MDR相关。由于P-gp过度表达,其药物外排作用增强,从而介导肿瘤细胞产生MDR。
摘要:肿瘤化疗失败主要原因之一是肿瘤细胞本身对药物产生耐药性,多药耐药性(Multidrug Resistance,MDR)又是耐药类型中十分重要的一种类别.
CCB对P-gp介导的MDR的抑制途径 1981年Tsuruo首先报道CCB对MDR有逆转作用。他进一步用放射性同位素标记异搏定(verapomil,VRP)的定位实验方法发现,白血病耐药细胞系K562/ADM的胞浆中存在分子量为170至180kd的糖蛋白,这种糖蛋白与标记VRP产生沉淀反应,而敏感细胞K562/S不存在这种沉淀反应[21];Safe应用多克隆抗体检测长...
针对上述问题,中科院上海药物研究所杨伟波课题组利用仿生模块化碳氢活化策略设计合成了一系列具有逆转P-gp介导的多药耐药活性的大环内酯类化合物,逆转倍数高达170倍。该研究有助于逆转P-gp介导的多药耐药性新型大环内酯抑制剂的开发。相关成果于2020年5月1日在线发表于Nature communication杂志。
1、P-gp多药耐药性蛋白转运体 摘要:P-糖蛋白(P-gp)是一种能量依赖性的转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运 出细胞。P-糖蛋白的表达与肿瘤细胞的多药耐药密切相关,是导致肿瘤失败的主要原因。P糖蛋白的作用分子比较多,有不同的作用机制及作用效果。调节P-糖蛋白,在临床上有重要的作用,逆转P-gp的耐药...
P-糖蛋白在多药耐药中起着重要的作用.本文就P-gp的蛋白结构、作用机制及其与多药耐药的关系以及对抗P-gp介导的MDR的现状做了简要介绍.总之,一方面要继续开发高效的P-gp抑制剂,同时,又要考虑过度抑制P-gp可能会带来不良影响;在抑制P-gp的同时,还要兼顾对其它耐药机制的抑制,
关键字:P-gp;多药耐药;肿瘤;药物;转运体 正文 P-糖蛋白(P-gp)是一种分子量170KD的跨膜糖蛋白(P170),它具有能量依赖性“药泵”功能,是能量依赖性转运蛋白,能将许多不同的化合物转出细胞外。P-糖蛋白是一个比较常见的保护细胞免受外来有害分子入侵的分子泵,它位于细胞膜上,不停的“搜查”着外来的疏水分...
肿瘤细胞p-gpmdr1介导多药耐药机制的研究进展.docx,肿瘤细胞p-gpmdr1介导多药耐药机制的研究进展 肿瘤细胞表现出多种药物耐药性,是临床化疗失败和临床预后较差的主要原因之一。多酚醛(mdr)指药物对肿瘤细胞的影响后,肿瘤细胞逐渐暴露于不同的药物,这些药物的作用仅限于