P-gp分子包括N端和C端两个同源片段,每个片段各有6个疏水性跨膜区(transmembrane domain, TMD)和1个亲水性的ATP结合区(nucleotide binding domain, NBD)。这些跨膜结构区与中性或带正电的亲脂性药物结合,激活了P-gp的 ATP 酶活性,2个ATP水解释放的能量供转运 1个药物分子,将药物直接从脂质双分子层转运到细胞...
P-gp分子包括N端和C端两个同源片段,每个片段各有6个疏水性跨膜区(transmembrane domain, TMD)和1个亲水性的ATP结合区(nucleotide binding domain, NBD)。这些跨膜结构区与中性或带正电的亲脂性药物结合,激活了P-gp的 ATP 酶活性,2个ATP水解释放的能量供转运 1个药物分子,将药物直接从脂质双分子层转运到细胞...
P-gp的结构 Pgp是一种相对分子质量为170ku的单链跨膜糖蛋白,由1280个氨基酸组成,与细菌膜转运蛋白具有高度同源性。是ABC(ATP-bindingcassette)转运蛋白超家族成员之一,具有高度保守的ABC结构。每个分子在C端和N端形成两个对称功能区(即两个同源性片断),由中间的连接部分连接。每一同源性片断又含有6个跨膜...
P-gp调节剂1结构式 常用名P-gp调节剂1英文名P-gp modulator 1 CAS号2249749-39-9分子量689.02 密度N/A沸点N/A 分子式C41H72N2O6熔点N/A MSDSN/A闪点N/A 如对规格有其他要求,或想要更低折扣,请联系线上客服。 品牌规格纯度市场价会员价操作
P-糖蛋白(P-gp),也被称为多耐药基因1(MDR1)和ABCB1,是一种170kDa的完整的质膜蛋白。P-糖蛋白是一个ATP依赖性转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。Pgp在人体正常组织肝脏、肾脏、肠道、胎盘、血脑屏障以及淋巴细胞系和心脏内小动脉、毛细血管等部位都有分布。P-gp在人体正常组织内的分布以及对...
摘要:P-糖蛋白(P—gp)是一种能量依赖性的转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。P-糖蛋白的表达与肿瘤细胞的多药耐药密切相关,是导致肿瘤失败的主要原因。P糖蛋白的作用分子比较多,有不同的作用机制及作用效果.调节P-糖蛋白,在临床上有重要的作用,逆转P—gp的耐药作用展现了解决肿瘤治疗耐药的临床...
1、P- gp 多药耐药性蛋 白转运体精品文档P-gp多药耐药性蛋白转运体 摘要:P-糖蛋白(P-gp)是一种能量依赖性的转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转 运出细胞。P-糖蛋白的表达与月中瘤细胞的多药耐药密切相关,是导致月中瘤失败的主要原因。P糖蛋白的作用分子比较多,有不同的作用机制及作用效果。调节 ...
2009年,斯克里普斯研究所的Chang解析了有3.8-Å分辨率小鼠P-gp的结构,显示了一个朝向细胞质的大开口作为一个大的药物结合袋。5 这更加进一步加强了真空吸尘器的假说的可信度。 1992年,Gottesman和Higgins讨论了P-gp外排功能的“翻动-翻转”模型。6 “翻动-翻转”模型假设药物首先翻转进入脂膜,然后与P-gp的跨膜部...
P-gp是肿瘤细胞的MDR基因编码的一类ABC转运蛋白,能转运小分子、抗生素和一些抗癌药物,转运蛋白的结构及转运过程如下图所示。MDR基因高表达的肿瘤细胞的抗药性会增强,导致患者的化疗效果下降。据此分析下列说法错误的是( ) A. 一氧化碳中毒可能会降低P-gp转运药物的速率 B. P-gp能将药物主动吸收到细胞内从而产生抗...