在NST-628存在的情况下,MEK1和II类BRAF突变体之间的亲和力增强,证实了其能够作为突变体的有效分子胶,并在携带这些有害突变的肿瘤类型中具有潜在的疗效。在NCI-H1666细胞系的BRAF免疫共沉淀试验中,NST-628处理2小时后不能诱导BRAF和CRAF的异二聚(图3B)。 5. NST-628可抑制RAS-和raf驱动的癌症的生长。 NST-628...
NST-628正是通过瞄准RAS-MAPK途径中的RAF和MEK两个关键节点发挥作用,被设计成能够粘合住这两个蛋白,帮助调控RAS-MAPK途径,从而抑制肿瘤的生长。 在临床前研究中,NST-628作为单药或与其他药物联用,显示出良好的抗肿瘤活性和耐受性。 即将开...
综上所述,本研究介绍了新型RAS-MAPK通路抑制剂NST-628是一种具有差异化机制和药物样特性的泛RAF-MEK非降解型分子胶。NST-628在多种RAS和RAF驱动的肿瘤模型中具有广泛的疗效、高耐受性和中枢神经系统活性(可有效穿透血脑屏障)。NST-628作...
生物活性:NST-628 是一种可穿透脑的 MAPK 通路分子胶,可抑制 RAF 磷酸化和 MEK 活化。NST-628 还可结合 RAF 并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成,从而有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症,并显示出对突变型 KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变型肿瘤的强效...
NST-628 | MedChemExpress(MCE) 英文名称: NST-628 总访问: 54 国产/进口: 进口 半年访问: 6 产地/品牌: MedChemExpress(MCE) 产品类别: 生化试剂 规格: 1 mg; 5 mg; 10 mg 最后更新: 2024-11-4 货号: HY-158115 CAS 号: 3002056-30-3 参考报价: 1900; 4500; 7500 立即询价 电话咨询 ...
Nested Therapeutics在近期的【CANCER DISCOVERY】发表的研究中揭示了其新药NST-628的独特性质,这款药物作为一种非降解的Pan-RAF-MEK分子胶型抑制剂,展示了显著的脑渗透性和临床前药效。这款创新分子是中外制药领域的一个快速进展,已进入临床I期阶段。Avutometinib,由中外制药通过高通量筛选发现,作为Ras...
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶,可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物,并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。 规格价格库存数量 1 mg ¥ 1,560 现货 大包装 & 定制 加入购物车 TargetMol 的所有产品仅用作科学...
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶,能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF,并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成,有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症,并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。 详细...
近日,美国生物技术公司Nested Therapeutics的新药NST-628,正式获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,即将开展1期临床试验,用于治疗RAS-MAPK信号通路突变型晚期实体瘤患者。NST-628是一款创新型药物,它能通过特殊的机制作用于全身,并且能够穿透抵达大脑中,意味着有可能对非常难治的脑癌也产生疗效。
NST-628 英文别名: NST-628 中文名: 中文别名: CBNumber: CB514032029 分子式: 分子量: 0 MOL File: Mol file 化学性质安全信息用途供应商2 NST-628化学性质 安全信息 NST-628性质、用途与生产工艺 NST-628上下游产品信息 上游原料 下游产品 NST-628生产厂家 ...