NST-628正是通过瞄准RAS-MAPK途径中的RAF和MEK两个关键节点发挥作用,被设计成能够粘合住这两个蛋白,帮助调控RAS-MAPK途径,从而抑制肿瘤的生长。 在临床前研究中,NST-628作为单药或与其他药物联用,显示出良好的抗肿瘤活性和耐受性。 即将开...
4. NST-628抑制BRAF II/III类突变体,而不诱导RAF异源二聚体的形成。 NST-628能有效抑制野生型ARAF、BRAF和CRAF复合物。然而,有许多肿瘤类型在MEK1-BRAF界面上存在突变,其中BRAF非v600e突变约占BRAF突变癌症的35%。BRAF II/III类突变是二聚依赖的,与BRAF I类突变相比,临床上对MAPK靶向药物的反应率更低。由于...
NST-628作为单一疗法和垂直组合锚定疗法在提供变革性的临床益处方面极具潜力。 首先,研究团队为了验证新设计分子胶NST-628的作用机理,利用MEK1 IP手段发现,随着NST-628浓度增加,MEK1与ARAF、BRAF和CRAF的相互作用明显增强;但是磷酸化的MEK1...
近日,美国生物技术公司Nested Therapeutics的新药NST-628,正式获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,即将开展1期临床试验,用于治疗RAS-MAPK信号通路突变型晚期实体瘤患者。NST-628是一款创新型药物,它能通过特殊的机制作用于全身,并且能够穿透抵达大脑中,意味着有可能对非常难治的脑癌也产生疗效。
Nested Therapeutics在近期的【CANCER DISCOVERY】发表的研究中揭示了其新药NST-628的独特性质，这款药物作为一种非降解的Pan-RAF-MEK分子胶型抑制剂，展示了显著的脑渗透性和临床前药效。这款创新分子是中外制药领域的一个快速进展，已进入临床I期阶段。Avutometinib，由中外制药通过高通量筛选发现，作为Ras...