HMPL-506是一种研究性的新型、高选择性靶向menin蛋白的口服小分子抑制剂。Menin 蛋白是一种控制基因表达和细胞信号传递的支架蛋白。混合谱系白血病 (mixed-lineage leukemia, "MLL", 亦称KMT2A) 重排和核磷蛋白1 ("NPM1") 突变在急性髓系...
Menin在维持MLL融合驱动基因表达的方面也被证明是关键的。Menin通过MLL N端附近的5个氨基酸序列与融合蛋白的MLL部分结合,这种相互作用对MLL的融合介导转化至关重要。因而,利用小分子阻断Menin与MLL融合蛋白的相互作用已被证明是治疗MLL-r白血病的一种潜在的治疗策略。最...
产品名称:menin和MLL融合蛋白相互作用抑制剂(MI-538) 英文名称:MI-538 产品货号:M01514 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂;IC50值为21nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
因而，利用小分子阻断Menin-MLL的蛋白-蛋白相互作用被认为是治疗MLLr白血病的潜在治疗策略。目前为止，化学家已经陆续报道了多种不同类型的Menin-MLL相互作用抑制剂（图1），但均存在一些口服生物利用度低或代谢稳定性差的问题，因此，发展生物利用度高和代谢稳定性优异的Menin-MLL相互作用抑制剂是目前新的研究方向。...
《MLL与相关蛋白Menin的结构、功能及靶向作用研究》是依托上海交通大学，由叶启东担任项目负责人的青年科学基金项目。项目摘要 儿童白血病中MLL融合基因检出率较高，预后较差，是儿童白血病的高危因素之一，严重影响治疗效果。目前有研究发现MLL白血病细胞的肿瘤生物学特性离不开MLL与Menin蛋白的结合作用，但具体机制尚未...
HMPL-506是一种研究性的新型、高选择性靶向menin蛋白的口服小分子抑制剂。Menin 蛋白是一种控制基因表达和细胞信号传递的支架蛋白。混合谱系白血病 (mixed-lineage leukemia, "MLL", 亦称KMT2A) 重排和核磷蛋白1 ("NPM1") 突变在急性髓系白血病 (acute myeloid leukemia, AML) 中起关键作用。成人急性髓系白血病...
MLL-r白血病常发于婴幼儿,5年存活率仅为35%。研究发现MLL基因易位突变可表达产生MLL融合蛋白,其功能依赖于与Menin蛋白的相互作用。因此,研发Menin-MLL蛋白蛋白相互作用抑制剂有望成为MLL-r白血病靶向治疗的有效策略。目前Menin-MLL互作抑制剂的开发仍处于早期研究阶段,国内外仅有少数课题组有相关报道,急需新设计思路...
menin和MLL融合蛋白相互作用抑制剂 英文名称: MI-538 总访问: 164 国产/进口: 国产 半年访问: 7 产地/品牌: 莼试 产品类别: 细胞生物学试剂 规格: 1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg 最后更新: 2024-11-13 货号: CS-7911 CAS 号: 参考报价: 立即询价 电话咨询 ...
本发明属于药物领域,涉及MLL-menin抑制剂组合物在制备抗肝癌药物中的应用,是通过MLL-menin抑制剂实现下调CYP1B1蛋白表达量,将其应用于提高肝细胞癌对紫杉醇的敏感性。 背景技术 肝癌的全球死亡率位居癌症相关死亡率的第三位,我国作为肝癌的高发区域,每年新发和死亡患者数占全球一半以上。原发性肝癌主要包括肝细胞...