SC4368-5mgNUTLIN 3A (Mdm2抑制剂)5mg SC4368-25mgNUTLIN 3A (Mdm2抑制剂)25mg —说明书1份 保存条件: -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。 注意事项: ...
近日,中山大学肿瘤防治中心张星教授团队在国际权威期刊《ESMO Open》上发表了题为"A first-in-human phase I study of a novel MDM2/p53 inhibitor alrizomadlin in advanced solid tumors"的研究论文。该研究首次评估了新型MDM2-p53抑制...
作者基于团队前期报道的MDM2/4双靶小分子抑制剂YL93(J. Med. Chem.2022, 6207)进行结构改造,发现了一类结构新颖的螺环吲哚啉化合物(图1)。通过系统的构效关系研究,获得了候选化合物JN122/(-)60,其结合MDM2、MDM4的Ki值分别为0.7 nM和527 nM,抑制...
罗氏公司开发的RG7112是首个进入临床试验的MDM2抑制剂,目前正在进行7项不同的临床试验,用于治疗血液肿瘤、肿瘤、肉瘤、慢性粒细胞性白血病、急性粒细胞性白血病、真性红细胞增多症或原发性血小板增多症。 2004年,Vassilev等人通过筛选和结构优化发现了几种MDM2抑制剂。其中一系列顺式咪唑啉类似物(Nutlins)对MDM2具有抑制...
中文名: MDM2抑制剂 中文别名: MDM2抑制剂 CBNumber: CB1219430 分子式: C15H12BIO3 分子量: 377.97 MOL File: 562823-84-1.mol 化学性质 安全信息 用途 供应商 18 MDM2抑制剂化学性质储存条件: +2C to +8C 溶解度:DMSO: >30 mg/mL, soluble形态: solid ...
总之，研究人员探索出一种新策略，通过联合MDM2抑制剂治疗，针对自噬相关关键基因进行干预，从而有效促进细胞焦亡并诱导肿瘤细胞死亡。这一组合疗法不仅展现了显著的协同作用，还揭示了其背后的分子机制。研究发现，自噬过度激活的癌症细胞对MDM2抑制剂更为敏感，这为激活p53的抗肿瘤治疗提供了新思路。同时，本研究也为临床...
Idasanutlin(RG7388)是罗氏开发的全球首个强效口服MDM2蛋白抑制剂。Idasanutlin选择性结合在MDM2表面的p53位点,将p53与MDM2隔离起来,导致p53稳定后细胞凋亡程序被激活,从而杀死癌细胞。 Idasanutlin结构式 Idasanutlin对人骨肉瘤细胞(SJSA-1)、人结肠癌细胞(HCT-116)和人结肠腺癌细胞(RKO)等携带野生型p53蛋白的癌细胞...
尽管当前MDM2抑制剂的开发已经进入临床中后期，但仍有许多待解决的问题，比如使用MDM2抑制剂后会很快产生耐药，或单成分治疗患者疗效不佳（由于MDMX可以替代MDM2的功能，单独抑制不能完全激活p53的功能）等问题，当前的解决方案为：通过药物联合使用增强疗效，减缓耐药开发同时抑制MDM2和MDMX的药物 3. 使用蛋白质降解（...
Siremadlin(HDM201)是一种新颖、高效且高度选择性的p53-Mdm2相互作用抑制剂,它与Mdm2的结合亲和常数在皮摩尔级别,且其对Mdm2的选择性超过对Mdm4的选择性的1000倍。 产品性质 英文别名(English Synonym) Siremadlin 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) ...
这些结果表明,免疫疗法可联合MDM2抑制剂使用来增强疗效。 图片来源:Cell Death Discovery El-Deiry教授希望这项研究能够推动后续临床试验的开展,以进一步评估这种新型疗法的安全性和有效性。由于MDM2的扩增和过度表达与多种癌症相关,他相信AMG-232(或类似药,包括阻断MDM2和相关蛋白MDMX的药物)可能会广泛应用,甚至可能会...