MDM2是一种E3泛素连接酶,能够靶向p53进行蛋白酶体降解,是p53的负向调节因子(图1),因此,干扰p53-MDM2蛋白相互作用成为多种癌症潜在的治疗策略,可以通过抑制MDM2来增加p53的功能活性。随着p53-MDM2蛋白复合物晶体结构被解析,越来越多的p53-MDM2蛋白互作抑制剂得以发现,目前已有好几款药物进入临床试验。尽管大多数活性分...
MDM2扩增与HPD关系密切,因此MDM2抑制剂可能能为抗肿瘤治疗带来新的突破,将MDM2抑制剂联合ICB治疗肿瘤是不错的选择。目前ICB联合MDM2抑制剂的初步临床研究显示联合治疗能抑制增强抗肿瘤疗效,且似乎并不会增加MDM2抑制剂的毒性,但是这仍需更多的临床研究来佐证这一想法。总之,MDM2抑制剂在未来的抗肿瘤治疗中拥有极大的治疗...
中文名称:MDM2抑制剂(NVP-CGM097) 英文名称:NVP-CGM097 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg NVP-CGM097是一种有效的选择性MDM2抑制剂,作用于hMDM2,IC50为1.7±0.1nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1313363-54-0 ...
Kussie等人于1996年报道了MDM2-p53复合物的共晶结构(PDB:1YCR),其中MDM2和p53的结合部位形成了很深的疏水裂缝,p53的α螺旋通过Phe19、Trp23、Leu26等疏水残基与MDM2结合,形成p53-Phe19/MDM2-Gln72、p53-Trp23/MDM2-Leu54分子间氢键。MDM2中明确的p53结合口袋为开发高...
MDM2抑制剂(NVP-CGM097) 英文名称: NVP-CGM097 产品规格: 1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg 发货周期: 1~3天 产品价格: 询价 NVP-CGM097是一种有效的选择性MDM2抑制剂,作用于hMDM2,IC50为1.7±0.1nM。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:1313363-54-0别名:CGM097纯度:98.3...
在这项研究中,布朗大学的Wafik El-Deiry教授团队用MDM2抑制剂AMG-232处理了MDM2过表达的卵巢癌细胞系。数据显示,AMG-232能使免疫细胞杀死肿瘤细胞更加有效,且降低了IL-6的水平。同时在T细胞和肿瘤细胞共培养体系中,AMG-232与PD-1抗体(帕博利珠单抗)的联合使用使得T细胞介导的肿瘤细胞杀伤力得到了增强(下图)。这些...
中文名称:NUTLIN 3A (Mdm2抑制剂)保存条件:-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。 纯度规格:99.99%产品类别:分子生物试剂 抑制剂激活剂等 NUTLIN 3A (Mdm2抑制剂) ...
在这项研究中,布朗大学的Wafik El-Deiry教授团队用MDM2抑制剂AMG-232处理了MDM2过表达的卵巢癌细胞系。数据显示,AMG-232能使免疫细胞杀死肿瘤细胞更加有效,且降低了IL-6的水平。同时在T细胞和肿瘤细胞共培养体系中,AMG-232与PD-1抗体(帕博利珠单抗)的联合使用使得T细胞介导的肿瘤细胞杀伤力得到了增强(下图)。这些...
p53作为一种肿瘤抑制因子,可以通过调控基因表达,在细胞周期阻滞、凋亡、DNA修复等多种生物进程中发挥关键功能。MDM2和MDM4是一对同源蛋白,协同负向调控p53,因此MDM2和MDM4的过表达会导致多种肿瘤的发生发展。利用小分子抑制剂阻断MDM2/p53和MDM4/p53的相互...
产品名称:MDM2抑制剂(NVP-CGM097) 英文名称:NVP-CGM097 产品货号:M00490 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg NVP-CGM097是一种有效的选择性MDM2抑制剂,作用于hMDM2,IC50为1.7±0.1nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!